190363. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 2,6-dihalogén-benzoilszármazékokat tartalmazó rovarirtó szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 190 363 2 A találmány 2,6-dihalogén-benzoil-származékokat hatóanyagként tartalmazó kártevőirtó szerekre és a hatóanyagok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. A találmány szerinti kártevöirtó szerek hatóanyagaként alkalmazható inszekticid hatású 2,6-dihalogén-benzoil-származékokhoz hasonló vegyületek le vannak írva a Journal of Agricultural Food Chemistry (26, (1) 164 (1979)) folyóiratban. A találmány szerinti kártevőirtó szerek ürülékében tenyésző rovarok irtására és szaporodásának gátlására alkalmasak oly módon, hogy azokat melegvérű állatoknak adjuk be. Az ürülékben tenyésző rovarok szaporodását úgy akadályozzuk, hogy a melegvérű állatoknak a találmány szerinti szereket hatásos mennyiségben adjuk be. Ezeknek a szereknek a hatóanyagai (I) általános képletű új aszimmetrikus 2,6-dihalogénbenzoil-származékok vagy e származékok állatgyógyászatilag alkalmazható sói lehetnek. A (I) általános képletben R és R1 egymással megegyező vagy egymástól különböző lehet és mindegyik klór- vagy fluoratomot képvisel;- R2 jelentése klór- vagy brómatom vagy trifluor-metil-csoport, azzal a feltétellel, hogy amennyiben R és R1 mindegyike klóratom, akkor R2 trifluor-metil-csoport. A találmány szerinti készítményeket az állatokból távozó ürülék tartalmazza, rovarirtásra elegendő mennyiségben. Az inszekticid szerek orális beadása ürülékben tenyésző rovarok irtására meglehetősen új módszer a rovarirtás terén. A találmány szerinti kártevöirtó szerek hatásosak ürülékben tenyésző rovarok, elsősorban a Diptera rendbe tartozó, rovarok ellen. Különösen fontos ürülékben tenyésző rovarok, amelyek ellen a találmány szerinti készítmények különösen hatásosak, a házilégy (Musca domestica), a szuronyos istállólégy (Stomoxys calcitrans), a bögölylégy (Haemitobia irritans) és az őszilégy (Musca autumnalis). A találmány szerinti szereket orálisan adjuk be a kezelendő állatoknak. A szer lényegében változatlanul végighalad az állatok emésztőcsatornáján. A hatóanyagot tartalmazó szer ilymódon az állat ürülékével távozik, ahol a rovarlárvák ellen kifejti hatását. A találmány szerinti szerekkel kezelendő állatok a baromfiak - igy a tyúkok, kacsák, pulykák és a libák - a kérődzők - így a szarvasmarhák, juhok és a kecskék valamint az egygyomrúak - igy a lovak és a sertések - közül kerülnek ki. A találmány szerinti szerek kívánt esetben ragadozó állatoknak, így a macskafélék és kutyafélék családjába tartozó állatoknak beadhatók. A találmány szerinti szereket és a kezelés módját a legelőnyösebben a baromfiaknál, főként a tyúkoknál, és a kérődzőknél, főként a szarvasmarháknál alkalmazzuk. A találmány szerinti szerek beadása bármilyen szokásos módon történhet, a beadási módnak nincs meghatározó szerepe. A legkönnyebb és a legkényelmesebb az a megoldás, hogy a szert az állatok táplálékába keverjük. Abban az esetben, ha a szereket az állatok táplálékában adalékként adjuk be az állatoknak, akkor az alkalmazott koncentráció hatóanyagra számítva körülbelül 1 ppm és 50 ppm között változhat. Az előnyös koncentrációtartomány 1 ppm és 10 ppm között van, tömegre vonatkoztatva. A szer táplálékadalékként formálása jól ismert a szakterületen. Szokásosan koncentrált premixet készítünk és ezzel a nyers anyaggal keverjük az állatok táplálékát. A premix formálását kényelmesen úgy végezzük, hogy tápszert keverünk a premixhez. A premix 2-800 g/kg inszekticid hatóanyagot tartalmazhat attól függően, hogy milyen módon keverhetjük össze a táplálékkal a kívánt koncentráció elérésére. A premix folyékony vagy szilárd lehet. A találmány szerinti alkalmazásnál megfelelően használható tápanyag premixek bármilyen fiziológiailag elfogadható, szokásosan használt vivőanyaggal keverhetők. A premixek készítésénél használt megfelelő folyékony vivőanyagok a glikolok, így a különböző molekulasúlyú polietilénglikolok és a propilénglikol, a semleges olajok - ideszámítva a növényi olajokat és a nagy mértékben finomított ásványolajat is - és a fiziológiailag elfogadható alkoholok, így az etanol. Szilárd premix vivőanyagok a vermikulit, a diatomaföld, a fiziológiailag elfogadható kréták, így az attapulgit és a montmorillonit, továbbá a granulált vagy porított tápanyagalkotók, így a darált kukorica, szójaliszt, lucernaliszt, rizshéj, darált kukoricacsutka, őrölt búza vagy zab, valamint a gabonafeldolgozásnál keletkező hulladék. Nem ismeretes a szakterületen, hogy az állattenyésztésben 1 ppm és 50 ppm (I) képletü hatóanyagot tartalmazó találmány szerinti készítményekhez hasonló szereket már alkalmaztak volna, a készítmények tehát újak. Ilyen táplálékok előnyösen gabonafélék alapján készülnek és a baromfiak, kérődzők és/vagy az egygyomrú állatok - így a lovak és sertések - táplálására használhatók. Gabonafélék, így búza, zab, árpa, kukorica és hasonlók alapján készült szokásos száraz vagy szuszpendált állattápszereket a találmány szerinti készítményekkel keverhetünk és használhatunk fel ugyanúgy, mint a gyógyszerekkel vagy parazitaellenes szerekkel kevert takarmányokat az állattenyésztés során. A találmány szerinti készítményeket az állatok ivóvizéhez is adhatjuk. Ebben az esetben a hatóanyag-koncentráció 1 ppm és 30 ppm között, előnyösen 1 ppm és 15 ppm, között van. A találmány szerinti szereket a hatóanyagot lassan leadó bolusz alakjában is beadhatjuk, amely különösen kérődzőknél, elsősorban szarvasmarháknál hatásos kezelés. Ilyen boluszokat úgy készítünk, mint tablettákat, azzal az eltéréssel, hogy olyan anyagot adunk hozzá, amely a hatóanyag leadását késlelteti, például 100 nap alatt adják le a boluszok a hatóanyagot. Számos polimer anyagot használunk ilyen boluszok készítésére. Különösen hatásos polimer a politejsav és a poliglikolsav kopolimeijei. Fontos, hogy a hatóanyagot lassan leadó bolusz visszamaradjon a kezelt állat bendőjében, és ne kerüljön ki az emésztőcsatornán keresztül. A boluszt úgy tarthatjuk a legkönnyebben visz-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
