190355. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szív koszorúér bántalmak és magas vérnyomás kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására
1 190 355 2 II. táblázat Előkezelés Alapérték Pindolol 50 pg/kg PY 108-068 ( +Pindolol) 15,62 31,25 100± 3 103 ±4 PQ 102±4 102 ±5 100±6 92 ±13 Vémy. 77 ± 9 74 ± 8 100±10 84 ±6 dp/dt max. 90 ±4 93 ±4 Alapérték Pindolol 50 pg/kg PN 200-110 ( +Pindolol) 4 8 100±4 94 ± 6 104 ± 10 106 ± 10 100± 3 88 ±9 81 ±6 68 ±4 100±8 93 ±20 110± 22 98 ± 18 Alapérték Propranolol 500 pg/kg PY 108-068 ( +Propranolol) 15,63 31,25 I00± 2 124 ± 7 132 ± 13 132 ± 17 100±4 93 ±6 70 ±6 63 ±9 100± 5 53 ±4 46 ±9 46 ± 9 Alapérték Propranolol 500 pg/kg Nifedipin ( +Propranolol) 62,5 125 100± 2 118 ± 12 122 ± 14 127± 15 I00±2 100± 5 81 ± 5 67 ±4 100± 6 64± 6 68 ±6 59 ± 8 Alapérték Propranolol pg/kg Verapamil ( + Propranolol) 125 250 100±4 109 ±8 156 ±14 200 ±22 100± 3 96 ± 5 86 ±4 65 ± 6 100± 11 62 ± 5 51 ±6 34 ± 5 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás kalcium-antagonistát és ß-receptor blokkolót hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy A ) kalcium-antagonistaként I általános képletű vegyületet - a képletben R, metil- vagy etilcsoportot, R2 metil-, etil-, izopropil- vagy izobutilcsoportot és X oxigén- vagy kénatomot jelent - szabad bázis vagy gyógyászatilag elfogadható sója alakjában és B) ß-receptor blokkolóként intrinzikus szinpatomimetikus hatással is rendelkező, az 1-oxigénatomon, illetve az 1-szénatomon keresztül közvetlenül árucsoporthoz kapcsolódó —OCH2CHCH2N<C, I O— illetve —CHCHjNK^ oldalláncot tartalmazó in-I • O— dől-, benzol- vagy naftol-származékot szabad bázis vagy gyógyászatilag elfogadható sója alakjában 100 : 1-1 : 10 súlyarányban összekeverve a szokásos gyógyszerészeti segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ß-blokkolóként 4-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxij-indolt vagy 4-(2-benzoiloxi-3-tercbutil-amino-propoxi)-2-metil-indolt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ß-blokkolökent 4-(2-hidroxi-3-izopropilamino-propoxi)-indolt használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kalcium-antagonistaként 4-(2,l,3,-benzo-xadiazol-4-il)-l,4-dihidro-2,6-dimetiI-piridin-3,5- dikarbonsav-dietilésztert vagy 4-(2,l,3-benzoxadiazol-4-il)-1,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3-metoxikarbonil-5-karbonsav-izopropilésztert vagy 4- (2,1,3-benzoxadiazol-4-ilj-1,4-dihidro-2,6-dimetil-3-metoxi-karbonil-5-karbonsav-izobutilésztert használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy kalcium-antagonistaként 4-(2,I,3-benzoxadiazol-4-il)-1,4-dihidro-2,6-dimetil-piridin-3,5- dikarbonsav-dietilésztert és ß-blokkolokönt 4-(2- hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-indolt használunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a kalcium-antagonistát és a ß-blokkolot 10 .1-1 : 10 súlyarányban alkalmazzuk. 40 45 50 55 60 65 9
