190236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mitomicin-analógok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

(”>190 236

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 84. 02. 06. (21) (483/84)

(33) (32) (31)

A bejelentés elsőbbsége: US: 83. 02. 07. (464,612)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 11. 28.

Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 D 487/14

Szabadalmi Tár. ’ . TULAJDONÉ

Feltalálóik): (72)

REMERS William A.

Szabadalmas: (73)

vegyész Tucson, Arizona, US

University Patents, Inc., Norwalk, Connecticut, US

(54) ELJÁRÁS MITOMICIN-ANALÓGOK ÉS ILYENEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ

GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

\

i

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (Illa) általános képletű új mitomicin-származékok - a képletben

Y jelentése hidrogénatom,

C" jelentése hidroxicsoporttal egyszeresen szubsztituált 1-pirrolidinil-csoport, rövidszénláncú alkilcsoporttal egyszeresen szubsztituált 1-piperidílcsoport, helyettesítetlen 1-piperazinil-csoport vagy acetamino-, acetil-, karbamido-, ciano-, karboxi-(rövidszénláncú)-alkil-amino-, nitro-, szulfamoil- vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal egyszeresen vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal kétszeresen szubsztituált anilinocsoport vagy (d) általános képletü csoport, amelyben R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R1 jelentése aminocsoporttal szubsztituált triazolil-, rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált izotiazolilvagy adott esetben nitro- vagy halogéncsoporttal szubsztituált benzotiazolil-csoport, piridiletilcsoport vagy egy olyan egyszeresen szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoport, ahol a szubsztitiens amino-, rövidszénláncú alkil-amino-, hidroxi(rövidszénláncú)-alkilamino-, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi-, adott esetben nitrocsoporttal szubsztituált imidazolil-, mono- vagy dihidroxifenil-, nitrocsoporttal szubsztituált piridilaminovagy piperazinilcsoport - előállítására, oly módon, hogy a mitomicin A-t egy megfelelő amin-vegyülettel reagáltatjuk.

0- N — R

(d )