190231. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-pirrolidono-propio fenon-származékok előállitására.

1

190 231

2

elegyéböl kikristályosítva színtelen tűk formájában. Op.: 186-187 “C.

Analízis a C20H29NO ■ HCl képlet alapján: számított: C: 71,51; H: 9,00; N:4,17%;

mért: C: 71,64; H: 8,86; N:4,12%. 5

6. példa

A 4'-etiI-2-metil-3-pirrolidino-propiofenon elő- 10 állítása céljából 6,80 g 4'-etil-propiofenon 60 ml etil-acetátban készült oldatához 1,50 g pirrolidint és 1,90 g paraformaldehidet adunk.

A keveréket hidrogén-klorid gáz bevezetésével megsavanyítjuk és 2 órán keresztül forraljuk. Lehű- 15 lés után a reakciókeveréket vizes sósavval extraháljuk. A vizes fázist kálium-karbonáttal lúgosítjuk és etil-acetáttal extraháljuk. Az extraktumot vízzel mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A maradékot etanolban oldjuk és etanolos sósavval megsavanyítjuk. Az oldatot bepároljuk, a maradékot etilacetáttal mossuk, és metil-etil-ketonból kristályosítva 3,00 g 4'-etil-2-metil-3-pirrolidino-propiofenon-hidrokloridot kapunk színtelen tűk formájában. Op.: 152-153 “C.

Analízis a C16H23NO ■ HCl V* H20 képlet alapján: számított C: 67,12; H: 8,62; N:4,89%;

mért: C: 67,35; H: 8,65; N: 5,01%.

Szabadalmi igénypont

Eljárás az I általános képletű - ahol R jelentése etilcsoport, propilcsoport, izopropilcsoport, butilcsoport, izobutilcsoport vagy 5-7 szénatomos cíkloalkilcsoport - 3-pirrolidino-propiofenon származékok és gyógyászati szempontból alkalmazható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a IV általános képletű - ahol az R jelentése a fentiekben már meghatározott - propiofenon származékot formaldehiddel, vagy annak lineáris vagy ciklikus polimeijével és pirrolidinnel vagy annak sójával reagáltatjuk.

3 oldal rajz

Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (S78133/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató

5