190228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-dihalogénetenil-androsztánok előállítására
1 190 228 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (V) általános képletű 20,21-dihalogén-szteroidok - a képletben A jelentése fluor-, klór- vagy brómatom; és M jelentése fluor-, klór- vagy brómatom - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (Ha), (Ilb) vagy (IIc) általános képletű védett 17-oxo-szteroidot - a képletekben R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal a kiegészítéssel, hogy a (IIc) esetén a két R3 jelentése etiléncsoport is lehet, Rj és Rj jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkilcsoport - egy (III) általános képletű metallált 1,2-dihalogén-eténnel - a képletben A és M jelentése egymástól függetlenül fluor-, klór- vagy brómatom és a fém jelentése lítium-, nátrium- vagy káliumatom - reagáltatunk, és a kapott (IVa), (IVb) vagy (IVc) általános képletű védett C21-szteroidból - a képletekben A, M, R3, Rj és Rj jelentése a fenti - a védőcsoportot hidrolízissel eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez4 ve, hogy a kapcsolási reakciót -120 és -20 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapcsolási reakciót vízmentes oldószerben végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy (III) általános képletű metallált 1,2-dihalogén-eténként litiált transz-1,2-diklór-etént, litiált 1 transz-1 -klór-2-fluor-etánt, litiált transz-1,2-dibrómetént, litiált transz-1,2-difluor-etént vagy litiált transz-1 -bróm-2-fluor-etént használunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű metallált 1,2-dihalogén-eténként litiált transz-1,2-diklór-etént használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a C3-helyzetű védőcsoportot katalitikus mennyiségű sav jelenlétében távolítjuk el. 20 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a C3-helyzetű védőcsoport eltávolítását p-toluolszulfonsavval, hidrogén-kloriddal, kénsavval vagy foszforsavval végezzük. rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878133/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 4
