190228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-dihalogénetenil-androsztánok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22)82. 05. 17. (21)(332/84) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US: 81.05.18. (264, 593) A közzététel napja: (41) (42)1984. 08. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. HDI90 228 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C 07 J 1/00 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) WALKER J. Arnold vegyész, HESSLER E. James vegyész Kalama- The Upjohn Co., Kalamazoo, Michigan, US zoo, Michigan, US (54) ELJÁRÁS 17a-DIHALOGÉNETIL-ANDROSZTÁNOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (V) általános képletű szteoridok előállítására. Az (V) általános képletben A jelentése fluor-, klór- vagy brómatom és . M jelentése fluor-, klór- vagy brómatom. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (lia), (Ilb) vagy (IIc) általános képletű vegyületet- a képletben Rj jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, azzal a kiegészítéssel, hogy a (IIc) esetén két R3 etiléncsoportot is jelenthet, Rj és Rj jelentése egymástól függetlenül 1-5 szénatomos alkilcsoport- egy (III) általános képletű metallált 1,2-dihalogén-eténnel - a képletben A és M jelentése egymástól függetlenül fluor-, klór- vagy brómatom és a fém jelentése lítium-, nátrium- vagy káliumatom - reagáltatnak, és a kapott (IVa), (IVb) vagy (IVc) általános képletű C2i-szteroidból - a képletekben A, M, R3, Rj és Rj jelentése a fenti - a védőcsoportot hidrolízissel eltávolítják. Az (V) általános képletű vegyületek fontos köztitermékek a (XI) általános képletű kortikoidok (X) általános képletű 21-halogén-szteroidokon keresztüli előállítására kidolgozott eljárásban. CH2OCOR21 c=o 0
