190109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [4,5-c] kinolinok előállítására
19 190109 20 Bzénatomos ) -alkil-araino- {1 -4 szénatomos ) - -alkilcsoport, Rí jelentése a tárgyi körben megadott, Rt és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 Bzénatomoa alkoxicsoport - valamelyik (II) általános képletű 5 vegyűletet - ahol a képletben Rí, Rt és Ra jelentése a fenti - egy (III) általános képletű ortoé8zterrel - ahol a képletben Rí jelentése a fenti, Alk jelentése 1-4 Bzénatomos alkilcsoport vagy egy (IV) ál- 10 talános képletű karbonsavval - ahol a képletben Rí jelentése a fenti-, vagy egy (V) általános képletű aldehiddel - ahol a képletben Rí jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy 15 b. ) olyan, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó imidazo(4,5-c)kinolinok előállítására - ahol a képletben Rí jelentése hidrogénatom, adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-4 szénato- 20 mos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, adott esetben 1-4 Bzénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, adott esetben a benzolgyürűn egy vagy több halogénatommal vagy 1-4 Bzénatomos 25 alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(l-4 szénatomos)~akilcsoport vagy di(l-4 szénatomos)-alkil-amino-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, Rí jelentése a tárgyi körben megadott, de hidrogénatomtól eltérő, 30 Rt és Rs jelentése hidrogénatom vagy 1- -4 szénatomos alkoxicsoport - valamelyik (II) általános képletű vegyűletet - a képletben Rí, Rt és Ra jelentése a fenti - egy (IX) általános képletű anhidriddel - 35 ahol a képletben Rí jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy c. ) olyan, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó imidazo(4,5-c)kinolinok előállítására - ahol a képletben Rí, Rí, 40 Rt és Ra jelentése a fenti - valamely (VIII) általános képletű vegyűletet - ahol a képletben Rí, Rt és Re jelentése a fenti - egy (IX) általános képletű anhidriddel - ahol a képletben Rí jelentése a 45 fenti -, vagy egy (X) általános képletű savhalogeniddel - ahol a képletben Rí jelentése a fenti és X jelentése halogénatom - acilezünk, a kapott (VI) általános képletű vegyűletet - ahol a képletben Rí, 50 Rí, Rt és Ra jelentése a fenti - redukáljuk, majd a kapott (VII) általános képletű vegyűletet - ahol a képletben Rí, Rí Rt ás Ra jelentése a fenti - poláris oldószerben, előnyösen alkoholban, dimetilformamidban vagy dimetilszulfoxidban vagy ezek elegyében 0-200 °C közötti hőmérsékleten savkatalizátorral kezeljük, vagy d. ) olyan, az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó imidazo(4,5-c)kinolinok előállítására - ahol a képletben Rí jelentése hidrogénatom, aminocsoport, -NH-CO-R képletű csoport - ahol R jelentése, 1-10 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, fenil-(1-4 szénatomos)-alkilcsoport vagy fenilcsoport - Rí, Rt és Rs jelentése a fenti - valamely (XI) általános képletű vegyűletet - ahol a képletben R és Rí jelentése a fenti - savval kezelünk és kívánt esetben a kapott (la) általános képletű vegyületet - ahol a képletben R és Rí jelentése a fenti - tömény savval forraljuk, majd kívánt esetben a kapott (Ib) általános képletű vegyűletet - ahol a képletben Rí jelentése a fenti savas nálrium-nitrittel reagáltatjuk, vagy e. ) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (la) általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben R jelentése a fenti - valamely (Ib) általános képletű vegyűletet - ahol a képletben Rí jelentése a fenti, - egy R-CO- általános képletű csoportot - ahol a képletben R jelentése a fenti - tartalmazó vegyülettel acilezünk és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületeket gyógyészatilag elfogadható scvaddíciós sóvá alakítjuk, vagy a sóból a bázist felszabadítjuk. 2. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek - ahol a képletben Rí, Rí, Rt és Rs jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - bármelyikét tartalmazó elsősorban trankvilláns és/vagy antidepreBszáns, görcsgátló, fájdalomcsillapító, antiperisztaltikus és szekréció-gátló hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyület bármelyikét - ahol a képletben Rí, Rí, Rt és Rs jelentése a fenti - vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóját - a gyógyszerkészltésben szokásos vivőanyagokkal keverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.73.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 11
