190105. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolil-metilén-ergolin származékok és savaddíciós sóik előállítására
17 190105 18-diketonnal reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott olyan I általános képletű vegyületet - ahol x...y, R, Rí és Ra jelentése a fenti, Rí jelentése pedig 2-4 szénatomos oxo-alkil-csoport - önmagában ismert módon redukáljuk vagy ismert módon oximmá alakítjuk; vagy b) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol x...y jelentése csoport,-CH=C- vagy-CHa-CH-1 R jelentése hidrogénatom vagy raetilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 Bzénatomos alkii • vagy piridil-csoport, Ra és Ra együttesen II általános képletű csoportot jelent - ahol Z jelentése metilén-, karbonil-, hidroxi-molilén- vagy hidroxi-imino-metilén-csoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1- -2 db 1-4 szénatomos alkilcsoport és n jelentése 1 vagy 2 - valamely III általános képletű - ahol x...y és R jelentése a fenti - hidrazinvegyülelet valamely V általános képletű - ahol Ri, Rí és n jelentése a fenti, Z* pedig metilén- vagy karbonil-csoportot jelent - cikloalkanonnal reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott olyan I általános képletű vegyületet - ahol x...y, R, Rt, R2 és Ra, Rí és n jelentése a fenti, Z pedig karbonil-csoportot jelent - önmagában ismert módon redukáljuk vagy ismert módon oximmá alakítjuk, és kívánt esetben az a) vagy b) eljárások bármelyikével kapott I általános képletű bázist gyógyászatiig felhasználható savval savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983. 12. 07.) 2. Eljárás főként prosztaglandin Fiait» gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű vegyületet - ahol x...y, R, Ri, Ra, Ra, Rí, Z és n jelentése az 1. igénypontban megadott - kívánt esetben egyéb hasonló hatású, de az I általános képletű vegyületekkel szinergizmu8t nem mutató vegyülettel és hordozó anyagokkal együtt összekeverünk és gyógyszerkészitésben szokásos módon gyógyszerkészítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1983. 12. 07.) 3. Eljárás az I általános képletű - ahol x...y jelentése -CH=C- vagy CHa-CH-csoport, I I R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoporl, Rí jelentése hidrogénalom, 1-4 szénatomos alkii, etoxikarbonil- vagy piridil-csoporl, Ra jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii-, allii, 2-4 szénatomos oxo-alkii, 2-4 Bzénatomos hidroxi-alkil- vagy 2-4 szénatomos hidroxi-imino-alkil-csoport, Ra jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii-, hidroxil- vagy piridil-csoport, továbbá Ra és Ra együttesen II általános képletű csoportot is jelenthet - ahol Z jelentése metilén-, karbonil-, hidroxi-metilén- vagy hidroxi-imino-metilén-csoport, n jelentése 1 vagy 2 - új pirazol-(l )-il-metilén-ergolin-származékok és gyógyászatiig felhasználható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén - ahol x...y jelentése -CH=C- vagy -CHa-CH-csoport, I I R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii-, etoxikarbonil- vagy piridil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii-, allii, 2-4 szénatomos oxo-alkii, 2-4 szénatomos hidroxi-alkil- vagy 2-4 szénatomos hidroxi-imino-alkil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii, hidroxil- vagy piridil-csoport -valamely III általános képletű - ahol x...y és R jelentése a fenti - hidrazinvegyűletel valamely IV általános képletű - ahol Qi és Q3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii, etoxi-, etoxikarbonil- vagy piridil-csoport és Qa jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii, allilvagy 2-4 szénatomos oxo-alkil-csoport-béta-diketonnal reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott olyan I általános képletű vegyületet - ahol x...y, R, Rí és Ra jelentése a fenti, Ra jelentése pedig 2-4 szénatomos oxo-alkil-csoport - önmagában ismert módon oximmá alakítjuk; vagy b) olyan I általános képleté vegyületek előállítása esetén - ahol x...y jelentése -CH=C- vagy -CHa-CH-csoport, I ^ R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkii vagy piridil-csoport. Ra és Ra együttesen II általános képletű csoportot jeleni - ahol Z jelentése metién-, karbonil-, hidroxi-metilén- vagy hidroxi-imino-metién-csoport, n jelentése 1 vagy 2 - valamely III általános képletű - ahol x...y és R jelentése a fenti - hidrazinvegyületet valamely V általános képletű - ahol Rí és n jelentése a fenti, Z' pedig metilén- vagy karbonil-C8oportot jelent - cikloalkanonnal reagáltatunk, majd kívánt esetben az így kapott olyan I általános képletű vegyületet - ahol x...y, R, Rí, Ra, Ra én n jelentése a 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
