190078. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibakteriális hatású állatgyógyászati készítmény vagy takarmánypremix előállítására
4 190078 5 A tabletta általában a szokásos tablettázási segédanyagokat tartalmazza vivöanyagként. A takarmán.vpreniix a hatóanyagok mellett általában szilárd vivőanyagokat, például búza takarmánylisztet, búzakorpát, olajmentesített rizskorpát, kukoricalisztet, szójalisztet, kaolint, zeolitot, kalciumkarbonátot, vagy folyékony vivöanyagokat, például vizet, fiziológiailag alkalmazható sóoldatokat, szerves oldószereket, igy polietilénglikolokat, továbbá emulgeátort, diszpergálószert, szuszpcndálószert, nedvesitöszert, antioxidánst, nyomelemeket, vitaminokat és szervetlen sókat stb. tartalmazhat. A klórpromazinnak vagy gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sójának, előnyösen hidrokloridjának, a trimetoprimnak és a klórkinaldolnak az egymáshoz viszonyított tömegaránya a készítményekben 1:(5— 110>:(5—50). A hatóanyagok együttes mennyisége az állatgyógyászati készítményben illetve a premixben 0,05-40 tőmeg%. A kezelt állatok 1 kg testsúlyára számított napi dózis a hatóanyagokból összesen általában 5-150 mg. A találmány szerint úgy járunk el, hogy 1 tömegrész klórpromazint vagy gyóg.yászatilag alkalmas savaddiciós sóját, 5-110 tömegrész trimetoprimot és 5-50 tömegrész klórkinaldolt és adott esetben 25-120 tömegrész szalicilsav-származékot, előnyösen acetilszalicilsavat vagy bizmut-szubszalicilátot a gyógyszerkészítésnél vagy a takarmánypremix-készítésnél szokásos vivöanyaggal/anyagokkal összekeverünk, és a keveréket önmagában ismert módon orálisan beadható állatgyógyászati készítménnyé vagy takarmáriypremixszé alakítjuk. Az összekeverést célszerűen őrlés közben végezzük, vagy a keverés után őrlést is beiktatunk. A hatóanyagok, az adott esetben alkalmazott szalicilsav-származék és a gyógyszerkészitésnél szokásos vivóanyagok összekeverésével kapott porkeveréket ebben a formájában is csomagolhatjuk - célszerűen egységnyi dózist tartalmazó mennyiségekben - és felhasználhatjuk, vagy szuszpenzióvá, tablettává vagy bolusszá alakíthatjuk. Szuszpenziót közvetlenül beadás előtt is készíthetünk a porkeverékböl megfelelő folyékony közegben, például vízben való szuszpendálással. A fentiek szerint előállított lakarmánypremixet a felhasználás előtt célszerűen 0,1- -10 tömeg/É koncentrációban illetve olyan koncentrációban adjuk a takarmányhoz, hogy az állatok magukhoz vegyék a gyógyító hatás eléréséhez szükséges napi dózist. A találmány szerinti eljáráshoz alkalmazott hatóanyagok ismert vegyületek, amelyek a kereskedelemből beszerezhetők. A találmány szerint előállított állatgyógyászati készítménnyel vagy takarinánypremixszel hatékonyan gyógyíthatók a baktériumok okozta fertőzések, különösen a borjak coli-toxaemiája és enteritisze, továbbá választáskori malacok enterotoxaemiája, még abban az esetben is, ha a megbetegedést kiváltó baktériumtörzsek antibiotikumokra rezisztensek. A készítmények mind akut fertőzések gyógyítására, mint a fertőzések kialakulásának megelőzésére felhasználhatók. A találmányt az alábbi példákkal részletesen ismertetjük. 1. példa Porkeverék előállítása 0,5 g klórpromazin-hidrokloridol 15 g trimetoprimot, 15 g klórkinaldolt, 60 g acetil-szalicilsavat, 50 g glukózt, 20 g nikotinsavamidot, 35,5 g keményítőt és 4 g' szilíciumdioxidot összekeverünk és kalapácsos malomban őröljük. A kapott porkeverékböl 1 g illetve 5 g mennyiséget töltünk polietilén zacskókba. Enteritiszben szenvedő, 50 kg testúlyú borjaknak naponta két alkalommal adunk be 5-5 g porkeveréket, amelyet beadás előtt 0,5 liter kamillateában szuszpendálunk. A jól összekevert, felrázott szuszpenziót szájon át adjuk be az állatoknak. A kezelést 3 napig folytatjuk. 5 kg testsúlyú malacoknak 1 g porkeveréket adunk be 25 ml vízben történő szuszpendálás után, szájon át. 2. példa Porkeverék előállítása 0,5 g klórpromazin-hidrokloridut, 55 g trimetoprimot, 15 g klórkinaldolt, 40 g bizmut-szubszalicilátot, 50 g glukózt, 20 g niko- Linsavamidot, 45,5 g aluminium-szilikátot, IC g hexametilén-telramint és 4 g sziiiciumdioxidot golyós malomban összeőrölünk. A kapott porkeveréket 1 illetve 5 g mennyiségben polietilén zacskókba töltjük. Az állatoknak törlénő beadás előtt a porkeveréket kamillateában vagy vízben szuszpendáljuk az 1. példában ismertetett módon. 3. példa Tabletta előállítása Az alábbi összetételű tablettát állítjuk elő a tablettakészítésnél szokásos módon: klórproinazin-hidroklorid 7.5 mg trimetoprim 225.0 mg klórkinaldol 225.0 mg bizmutszubszalieilát 600.0 mg glukóz 120.0 mg szilíciumdioxid 30.0 mg nikotinsavamid 80.0 mg 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4