190072. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szinergista hatású gyógyszerkészítmény előállítására
6 190072 7 4. sz. táblázat Betegszám Alkalmazott kombináció Kórkép 50 Azapropazonum Choiechol. cholchol-Pane. Paner. Paner. + cysto paner. angio angio chr. chron. chron. hidroxiruto8Í paner. st. p. paner. paner. ale. ale. ale.-dea (köves) choie+ + + + cyst diabeps. diabeps. ec totes cysta tes cysta miam ebből férfi 16 2 2 1 2 2 3 4 nő 34 10 10 6 2 5 1-klinikai hatás elenyésző közepes 18^ 7 3 4 1-2 1 kitűnő 32 5 9 4 3 7 1 3 50 Azapropazonum ebből + férfi 14 Catechin 1 2 1 2 1 3 4 nő 36 10 11 6 3 5 1-klinikai hatás elenyésző közepes 15 6 3 3 1 1-1 kitűnő 35 6 8 5 3 8 3 2 Napi dózis 3x300 mg Azapropazonum és 3x300 mg hidroxirutosidea, vagy 3x300 mg Catechin volt per os, a 40 kezelés mindkét kombinációval 12 hétig tartott. 1-i. táblázatban alkalmazott rövidítések: 45 Cholangíopancr.= cholangio pancreatitis st. p. cholecystectomiam= status post chotecystectomiam chol. paner.+ diabetes= cholangipancreatitis + diabetes 50 Pane. ehr. alc.= Pancreatitis chronica alcoholica Pane. ehr. alc.+ps. cysta= Pancreatitis chronica alcoholica+ pancreas cysta 55 Az orvostudomány jelenlegi eszköztárában krónikus pancreatitis állatkísérletekkel történő vizsgálatára megfelelő modell nem áll rendelkezésre. így a találmány szerinti készítmény hatását klinikai kísérletekben vizs- 60 gáltuk. Kísérleteinket azzal a dózissal folytattuk, amelyet a hatóanyagokra, mint gvulladásgátló illetve vascularis hatású anyagokra optimális dózisnak mutattak ki. Mint a 4. táblázat adatai mutatják ezen dózis alkalma- 65 zásával hal heten át tartó kezeléssel értük el a bemutatott kedvező hatást. A 4. táblázat adatai mutatják, hogy a kedvező dózis biztosításához 300 mg azapropazonumot és 300 mg hidroxirutosideát, vagy ugyanennyi catechint tartalmazó készítményt naponta három alkalommal (3x1 drazsé) kell adagolni. Ez a kedvező hatás úgy is elérhető, ha 150 mg azapropazonumot és 150 mg hidroxirutosideát, vagy ugyanennyi catechint tartalmazó készítményt adagolunk, naponta háromszor két drazsét. Vizsgálataink szerint a napi dózis csökkentésével (3x1 150 mg azapropazonumot és 150 mg hidroxirutosideát tartalmazó drazsé adagolása) csak közepes hatás érhető el és ezen hatás eléréséhez is 10 hetes kezelés szükséges. A napi dózis emelése pl. 3x2 300 mg azapropazonumot és 300 mg rutosideát tartalmazó készítménnyel, az azapropazonum ulcerogén hatása miatt nem is lehetséges. További vizsgálataink során megállapítottuk, hogy az optimálisnak talált napi dózisok mellett a találmányunk szerinti készítmény hatóanyagainak optimális súlyaránya 1:1. További vizsgálataink során más ismert gyulladásgátló, illetve vasculáris hatású gyógyszerkészítményt is kipróbáltunk önmagukban és egymással kombinálva, szinergista hatást azonban nem észlelLunk csak igen csekély mértékben. 5
