190063. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-oxazin-, tiazin- és kinolin-származékok előállítására
19 190063 20 4-8 szénatomos cikloalkil-( 1-4 szénatomos)alkil-, fenil-(l-4 szénatomos) alki)-, (1-4 szénatomos)karbalkoxi-( 1-4 szénatomos) alki)-, hidroxi-U-4 szénatomos)alkil-, benzil-oxi-(l-4 szénatomos )alkiI-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkanoil-, hidroxi-(l-4 szénatomos)alkil-, 1-4 szénatomos karboxi-alkil-, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, halogén-benzoil-, (1-4 szénatomos) karbalkoxi-( 1-4 szénatomos alkil-, piridil-karbonil-, naftil-oxi-(l-4 szénatomos)alkil- vagy - halogén-benzil-csoport -vagy savaddíciós sóik előélítésára, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben R1, Rz, R3 és X jelentése a fenti - dimetil-formamiddal és foszfor-oxikloriddal reagáltatunk, majd egy kapott (III) általános képletü vegyületet - a képletben R1, R2, R3 és X jelentése a fenti - egy (IV) általános képletü vegyülettel - a képletben R5 jelentése azonos a fentiekben R4-re megadott jelentésekkel kivéve a karboxialkil-, karbalkoxi-alkil-, alkanoil-, halogén-benzoil- és piridil-karbonil-csoportokat-80 °C és +100 °C közötti hőmérsékleten reagáltatunk, azzal a kiegészítéssel, hogy foszforoxi-klorid helyett foszfor-pentakloriddal is végezhetjük a reakciót, és egy kapott, R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületet kívánt esetben acilezéssel vagy alkilezéssel R4 helyén alkanoil-, halogènbenzoil-, piridil-ka-bonil- vagy karbalkoxi-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk, majd kívánt esetben egy karbalk® oxi-csoportot karboxi-alkil-csoporttá hidrolizálnnk és/vagy egy bármely módon kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 02. 06.) 3. Eljárás gyógyászati, elsősorban lip— oxigenáz-gétló hatású gyógyszerkészítmények előállításéra, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyület, amelyben R1, ^ R2, R3, R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 20 (Elsőbbsége: 1983. 02. 04.) 4. Eljárás gyógyászati, elsősorban lip— ox'genéz-gátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerinti eljárással előállított 2^ (i; általános képletü vegyület, amelyben R1, R2, R3, R4 és X jelentése a 2. igénypontban im gadottakkal azonos, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 02. 06.) 27 db rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.777.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
