190063. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-oxazin-, tiazin- és kinolin-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

190063

B

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Bejelentés napja: (22) 1983.02.04. (21) (398/83)

Elsőbbsége: (32) 1982.02.06.

(31) (P 32 04 126.8)

(33) DE

Közzététel napja: (41) (42) 1984.01.28.

Nemzetközi osztályozás: (51) NSZ04 C 07 D 498/04 C 07 D 498/14 C 07 D 513/04 C 07 D 513/14 C 07 D 471/04

Megjelent: (45) 1988.10.07.

f------Szabadalmi Tir—-—4—

V^_TULA..’DCN

Feltalálók: (72) Szabadalmas: (73)

dr. Sundermann Rudolf, Leverkusen, Bayer Ag.,

dr. Mardin Mithat, prof. dr. Hoffmeister Friedrich, Német Szövetségi Köztársaság

dr. Busse Wolf-Deter, dr. Horstmann Harald,

Wuppertal,

dr. Raddatz Siegfried, Köln, Német Szövetségi Köztársaság

(

54 ) E1JÁRÁS PIRAZOLOOXAZIN-, TIAZITsT— ±S -KXNOLIN- S ZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás gyógyászati, elsősorban lipoxigenáz-gátló hatású (I) általános képletű pirazolooxazin-, tiazin- és -kinolin-származékok és sóik előállítására, ahol R1 és R2 anellált naftil-, piridil-, vagy adott esetben meghatározott módon helyettesített fenilcsoport. A találmány szerinti eljárással ezeket a vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet dimetil-formamiddal és foszfor-oxikloriddal vagy -pentakloriddal, vagy valamely IV általános képletű hidrazinnal reagáltatunk, s kívánt esetben R4 helyére utólagosan vihetünk be acil- illetve helyettesített alkil-csoportot.

Az (I) általános képletű vegyületek lipoxigenázgátló és prosztaciklin-szintézist stimuláló hatása nagyobb, mint az eddig ismert vegyületeké, elsősorban gyulladáscsökkentő, reuma elleni, érelmeszesedés elleni, trombózis elleni, allergia elleni gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.

190063