190015. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antraciklin-származékok előállítására
190015 használva a kívánt (I) képletű N-trifluor-acetil-glikozidokat a kondenzáció során egyidejűleg képződött 7,9-di•epi-származékoktól elválasztjuk,ezt követően az (1) általános képletű N-trifluor-acetil-származékokat 0,1N vizes nátronlúg-oldattal enyhe körülmények között hidrolizáljuk, az ilyen módon szabad bázis formájában kapott (I) általános képletű (R3 = H) glikozidokat metanolos hi drogén -kiőrid oldattal hidrokloridjaik formájában elkülönítjük, és adott esetben ez utóbbi vegyületeket kloroformos oldatban brómmal kezeljük, majd végül az így készült 14-bróm-származékokat szobahőmérsékleten 15 vizes nátrium-formiát oldattal hídrolizáljuk, s az ilyen módon szabad bázis formájában nyert (I) általános képit tű (R3 = OH) glikozidokat hidrokloridjaik alakjában elkülönítjük. 5 2. Eljárás citotoxikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamilyen 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — az (II) képletben Rí, R2, R3, R4, R5 és X jelentése az 1- igénypontban megadott — a gyógy szerkészítésben szokásos hordozó- és vivőanyagokkal összekeverünk. 16 10 3 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 88.021 - Nyomdacoop, Budapest 9
