189886. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2-oxo-1,2,3,5 -tetrahidro-imidazo [2,1-b] kinazolinil) -oxi-alkánsavamidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
37 189886 38 szali szempontból elfogadható savaddíeiós sóvá alakítjuk át, és/vagy optikailag aktív (1) általános képiéin vegyi!letek előállítása eaelón a/, a) - e) eljárások bármelyikében optikailag aktív kiindulási vegyidétől alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.02.15.) 2. Eljárás az (I) általános képlelü (2- -oxo-1,2,3,5-le lrahidroimidazo[2, l-b]kinazolinil)-oxi-alkánsavaniidok - ebben a képletben n valamely egész szám l-tól G-ig, Rí hidrogénatomot és Rí hidrogénatomot, vagy Rx és Ib együtt ogy oxocsoportol, 1Î3 hidrogénatomot, 1-5 szénatomos alkilcsoporlol, fenil-, benzil-, 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-csoportol, R« hidrogénatomot, Y hidrogén- vagy halogénatoinot, A valamely, a karbonilcsoporltal amidol képező csoportot képvisel, amelyben a nitrogénalom szubsztituensei a következők lehetnek: hidrogénatomok, 1-6 szénatomos alkilcsoportok, 1-6 szénatomos hidroxi-alkil-csoportok és ez utóbbiak 1-6 szénalomoa alifás alkanoátjai vagy benzoátjai, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoportok, fcnilvagy fenil-( rövid szénláncú )-ulkil-osoportok, morfolino-, piperidino-, 1,1-diciklohcxil-2-(2-piperidil)-elil-, pirrolidino-, Lclrahidrokiuoliii-1-il-, tetrahidroizokinolin-2-il-, (i)-dekahidrokinolin-l-il- vagy indolin-1-il-csoporl-, optikai izomerjeik és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíeiós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) vnlamely (III) általános képletű vegyületet- ahol n, Ri, Rx, Rí, Rí és Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R’ pedig hidrogénatomot vagy alkilcsoporlot képvisel - valamely amidképzó reagenssel rcagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet- ahol Ri, Rí, Rí, A, Y és n a fenti jelenlésüek, R6 1-6 szénatomos alkilcsoportot képvisel - valamely halogén-cián-vegyüloltel és ezt követően valamely bázissal ruagállaluuk, vagy c) az Rj és R2 együttes helyén oxocsoportot, R2 helyén pedig hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyülelek - ahol Rí, A, Y és n jelentése a fentivel egyező- előállítása cselén valamely (V) általános képletű vegyületet - ahol n, Y és A jelentése a fentivel egyező - 2-metiltio-hidanloinnal rcagáltatunk, és kivánt esetben valamely, az A helyén a nitrogénatomon 1-6 szénatomos hidroxi-alkil-csoporttal helyettesített amido-csuporlot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol n, Ri, R2, Rí, R« és Y jelentése a fentivel egyező - észlorezcs útján az A helyén a nitrogénatomon az említett hidruxi-alkil-csoport megfelelő alifás alkanoátjával vagy benzoátjával helyctlesilctl omidocsoporlol tartalmazó (I) általános képletű vegyületlé alakítunk át, és/vagy kivánt csulbcn egy szabad bázis alakjában kaputt (I) általános képletű vegyületet valamely gyógyászati szempontból elfogadható savaddíeiós sóvá ulakitunk, vagy kívánt esetben egy savaddíeiós só alakjában kapott (1) általános képlelü vegyülelből a bázist felszabadítjuk, vagy kívánt cselben az (I) általános képletű vegyüld valamely sóját valamely más, gyógyászati szempontból elfogadható savaddíeiós sóvá alakítjuk áL, és/vagy optikailag aktív (I) általános képletű vegyülctek előállítása cselén az a) - c) eljárások bármelyikében optikailag aktív kiindulási vegyülelel alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1983. 02.16.) 3. Eljárás ciklikus-AMP-foszfordieszleráz-gálló, anlitrombolikus, inotrop és anlimetasztatikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyülelcl - ahol n, Ri, R*, Rí, R<, Y és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadott meghatározás szerintivel - vagy annak valamely gyógyászati szempontból elfogadható savaddíeiós sóját gyógyszerészeti célra alkalmas vivóanyuggal és/vagy higitó’szerrol és adott esőiben valamely gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé ulukitjuk. (Elsőbbség: 1984.02.15.) 4. Eljárás ciklikus-AMP-foszfordiesztcráz-gálló, unLilrombolikus, inotrop és anlimclaszlalikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerinL előállított (I) általános képlelü vegyületet - ahol n, Rí, Rj, Rí, Rí, Y és A jclerxLése megegyezik a 2. igénypontban megadott meghatározás szerintivel - vagy annak valuinely gyógyászati szempontból elfogadható savaddíeiós sójáL gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/vagy hígítószerrel és adott esetben valamely gyógyszerészeti segédanyaggal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1983.02.16.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként Rx, Rj, Rí és Rí helyén egyaránt hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol n, Y és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.02.15.) C. A 3. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy (I) általános kcpletű hatóanyagként Rx és R2 helyén oxocsoportot, Rí és Rí helyén pedig hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet - ahol n, Y és A jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel - alkalmazunk. (Elsőbbség: 1984.02.15.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 20
