189844. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-(1,5-a)-piridin-származékok előállítására
1 2 189 844 4. táblázat A 2. példa szerinti vegyidet akut toxicitása Egér Patkány 5 V 0. (mgjlcgj >10ÜÖ > 1000 l.V. (mg/kg) 125 < LDS o < 150 >100 Az 1. ábra az orálisan adagolt 2. példa szerinti vegyületnek a nyűiből származó vérlemezkék arachidonsavval kiváltott aggrégációját gátló hatását mutatja. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű pirazolo[l ,5-a]-piridin-származékok — ebben a képletben a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötés, -j g R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, A jelentése 3-piridil-csoport vagy 1,4,5,6-tetrahidro-3-piridil-csoport, és az utóbbi a nitrogénatomon adott esetben 1-2 szénatomos alkilcsoporttal vagy R1 -NHCO-általános képletű csoporttal helyettesített, amelyben R1 halogén-fenilcsoportot 20 jelent — előállítására, azzal j e 11 e m ez v e, hogy a) az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó, A helyén 3-piridil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű vegyületek — R a fenti és a szaggatott vonal egyes vagy kettős kötés — előállítására egy 25 (II) általános képletű vegyületet — ebben a képletben R és a szaggatott vonal a fenti jelentésű — egy (III) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben X reakcióképes kilépőcsoport — reagáltatunk, b) az (I) általános képletű vegyületek szőkébb körét képező, A helyén 1,4,5,6-tetrahidro-3-piridil-csoportot tartalmazó (VI) általános képletű vegyületek — R és a szaggatott vonal a fenti — előállítására egy (V) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R a fenti jelentésű - hidrogénezünk, vagy c) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, A helyén 1,4,5,6-tetrahidro-3-piridil-csoportot - amely a nitrogénatomon adott esetben 1-2 szénatomos alkilcsoporttal vagy R1-NHCO-általános képletű csoporttal helyettesített, amelyben R1 halogén-fenilcsoport — tartalmazó, (VIII) általános képletű vegyületek — ebben a képletben R és a szaggatott vonal jelentése a fenti, n értéke 0 és Rí 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy n értéke 1 és R* halogén-fenilcsoport — előállítására egy (VI) általános képletű vegyületet - ebben a képletben a szaggatott vonal a fenti és R 1-3 szénatomos alkilcsoport — egy (VII) általános képletű vegyülettel — ebben a képletben X1 nukleoftl úton kicserélhető csoport, előnyösen halogénatom, vagy szulfonsavészter vagy izocianátcsoport, R2 a fenti jelentésű — reagáltatunk. 2. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyület - R, A és a szaggatott vonal jelentése az 1. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyászati készítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy segédanyagaival együtt összekeverve gyógyszerkészítménnyé kikészítjük. 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hinter Zoltán o.v. KÓDEX 5
