189765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített 1-(bisz)hidroxi-metil(-metil)-izokinolin származékok előállítására
1 2 189.765- a képletben X a tárgyi körben megadott jelentésű, R® jelentése fenil- 14 szénatomos alkil, 3-6 szénatomos cikloalkil-csőport vagy alkálifématom - reagáltatunk, vagy d) az olyan (1) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Rs égy -CH2 CH-OH általános képletű 'csoportot jelent R valamint R1 és R a tárgyi körben megadott jelentésű, előállítására egy (IV) általános képletű epoxiddal vagy egy (V) általános képletű halogén-hidrinnel - R® a tárgyi körben megadott jelentésű, és Hal halogénatomot jelent — reagáltatunk, és kívánt esetben egy a b) eljárás szerint előállított olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R3 egy -CCH^^-R4 általános képletű csoportot jelent, amelyben X oxigénatomot jelent, R4 jelentése 14 szénatomos alkoxicsoport, n, R’ és F? a tárgyi körben megadott jelentésű, ammóniával vagy egy megfelelő (14 szénatomos)alkiI-aminnal reagáltatva átalakítunk egy olyan (I) általános képletű vegyületté, amelynek képletében R3 egy olyan <CH2>nY4 általános képletű csoportot képvisel, amelyben R4 jelentése amino- vagy (14 szénatomosJ- alkil-amino-csoport, a többi szubsztituens jelentése 5 pedig változatlan, és/vagy kívánt esetben egy a b) eljárás szerint előállított olyan (1) általános képletű.vegyületet, amelynek képletében R3 egy -CTL-C-R4 általános képletű csoportot jelent, amelyben X jelentése oxigénatom, R4 24 szénatomos alkoxicsoportot képvisel, komplex fém-hidriddel redukálva átalakítunk egy olyan (I) általános képletű vegyületté, amelynek képletében R - C^-CH^-OH csoportot jelent, a többi szubsztituens jelentőse pedig változatlan, és/vagy kívánt esetben egy (I) általános képletű j 5 vegyületet savaddiciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal j e 1- 1 e m e z v e, hogy komplex fém-hidridként litium-alumínium-hidridet vagy nátrium-bórhidridet használunk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, az- 20 zal jellemezve, hogy egy az 1. igénypont sze, rint előállított (1) általános képletű vegyületet R* R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű - vagy gyógyászatiig elfogadható sóját szokásos gyógyszertzeti vívőanyagokkal és adott esetben egyéb adalékanyagokkal összekeverve gyógyszerké- 25 szítménnyé alakítunk. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 10
