189750. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazo [1,2]kinolin származékok előállítására
1 2 egy így kapott (IV) általános képletû vegyületet - a képletben R3, R'4 és R5 jelentése a korábban megadott - X'jelentése halogénatom - ciklizálunk, vagy b) Rx helyén klór- vagy brómatomot, azaz R\ helyettesítőt és R2 helyén benzoilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek, azaz az (I ) általános képletű vegyületek - a képletben R3, R4 és Rs jelentése a korábban megadott — előállítására egy, Rj helyén hidrogénatomot hordozó megfelelő (I) általános képletű vegyületet halogénezünk, vagy c) R2 helyén (XIII) általános képletű csoportot — a képletben Ph és R* jelentése a tárgyi körben megadott - és R4 helyén a tárgyi körben megadott, de hidroxilcsoporttól eltérő helyettesítő hordozó (I) általános képletű vegyületek, azaz az (Ip) általános képletű vegyületek — a képletben Rí, K3 és Rg jelentése a tárgyi körben megadott — R4 és R* jelentése a fenti - előállítására valamely (A) általános képletű vegyületet — képletben Rj, R3, R4 és R5 jelentése a korábban megadott, azzal a megkötéssel, hogy R4 jelentése hidroxilcsoporttól eltérő - redukálunk, majd egy így kapott (V) általános képletű vegyületet - a képletbe!, a helyettesítők jelentése az (A) általános képletnél megadott — acilezzük, vagy d) R2 helyén (XIV) általános képletű csoportot — a képletben Ph és R7 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy (XV) általános képletű csoportot - a képletben Ph és Rg jelentése a tárgyi körben megadott — és R4 helyén a tárgyi körben megadott, de alkanoiloxicsoporttól eltérő helyettesítőt hordozó (I) általános képletű vegyületek, azaz az (Ip) és az (lg) általános képletű vegyületek — a képletben Rj, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott, R4,R7 és Rg jelentése a fenti — előállítására valamely (A) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — valamely R7 -Mg-Y általános képletű vegyülettel — a képletben R7 jelentése a korábban megadott és Y jelentése klór-, brómvagy jódatom - reagáltatunk, és kívánt esetben egy így kapott (Ip) általános képletű vegyületet — ha R7 jelentése R843H2- általános képletű csoport, és az utóbbiban Rg jelentése a korábban megadott — valamely (Ip) általános képletű vegyületté — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — dehidratálunk, vagy e) R2 helyén benzoilcsoportot vagy (XV) általános képletű csoportot - a képletben Ph és Rg jelentése a tárgyi körben megadott - és R4 helyén hidroxilcsoportot vagy 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoiloxicsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek, azaz az (Ip) és (Iç) általános képletű vegyületek - a képletben Rj, R3 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott R2 jelentése a fenti, R9 jelentése 2—4 szénatomos alkanoilcsoport — előállítására valamely, R4 helyén 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxícsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — hidrolizálunk, és egy így kapott (Ip) általános képletű vegyületet - a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — kívánt esetben valamely (Vll) általános képletű vegyülettel — a képletben R9 jelentése 2—4 szénatomot tartalmazó alkanoilcsoport - reagállatva egy megfelelő (Ip) általános képletű vegyületté - a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — alakítunk, és kívánt esetben az a) — c) eljárások bármelyikével előállított terméket savaddíciós sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve , hogy a (II) és a (III) általános képletű vegyületek reagáltatását szerves oldószerben, előnyösen dímetoxi-metánban és (IV) általános képletű vegyületek — a képletekben helyettesítők jelentése a korábban megadott — ciklizálását szerves oldószerben, előnyösen etanolban hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzaljellemezve, hogy (i) R'i helyén klóratomot tartalmazó (i) általános képletű vegyület — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott - előállítására a halogénezőszerként N-klór-szukcinimidet használunk, és (ii) R'i helyén brómatomot tartalmazó (I ) általános képletű vegyület — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — előállítására halogénezőszerként N-bróm-szukcinimidet használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve , hogy az (A) általános képletű vegyület - a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — redukálását nátrium-bór-hidriddel végezzük szerves oldószerben, előnyösen etanolban, míg az (V) általános képletű vegyületek — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — acilezéséhez alkanoil-halogenidet, előnyösen kloridot vagy bromidot használunk piridin jelenlétében. 5. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás, azzal jellemezve, hogy az (A) általános képletű vegyület — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — és valamely R7-Mg-Y általános képletű vegyület — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — reagáltatását vízmentes, éter-típusú oldószerben hajtjuk végre, és az (Ip) általános képletű vegyületek — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — dehidratálásához tömény sósavoldatot használunk. 6. Az 1. igénypont szerinti e) eljárás, azzal jeli emezve, hogy a hidrolizálást hidrogén-bromiddal víz jelenlétében visszafolyató hűtő alkalmazásával 30 órán át végzett forralással, míg a (VII) általános képletű vegyületekkel — a képletben a helyettesítők jelentése a korábban megadott — végzett reagáltatást triétil-amin jelenlétében hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R3 helyén hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot hordozó (II) általános képletű vegyületet - a képletben R% és R5 jelentése az 1. igénypontban megadott — használunk. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás,azzal jellemezve, hogy R5 helyén etilcsoportot és R3 helyén metil- vagy etilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet — a képletben R4 jelentése a 7. igénypontban megadott - használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás (7-etil-5- -metoxi-4-metil-imidazo[l,2-a]kinoIin-2-il)-fenil-me tanon vagy (4,7-dietil-5metoxi-imidazo[l ,2-a]kinolin-2- -il)-fenil-metanon előállítására,azzal jellemezv e , hogy kündulási anyagként 3-bróm-l-fenil-propán-1,2-diont és 2-amino-6-etil4-metoxi-3-metil-kinolint, illetve 2-amino-3,6-dietil-4-metoxi-kinolint használunk. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az I. 'génypont szerinti eljárással előállított (I) általános 189.750 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 8
