189747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-fenil- 2(1H, 3H)-indolon-származékok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 189.747 metilcsoport, B1 és C‘ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, benzil-, fenil- vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidin-, pirrolídin-, morfolin- vagy lmldazolcsoport, (IX) általános képletű vegyületet- a képletben B2 és C1 jelentése a fenti - (XI) általános képletű alkoxi-alkilidénnel - a képletben A , R1, W, W1 X1 és Y1 jelentése a fenti - reagáltatunk inert oldószer jelenlétében. f) olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A2, B1 és C1 jelentése az e) pont szerinti, de B* és C1 hidrogénatomtól eltérő, (XII) általános képletű vegyületet — a képletben R1 jelentése 1-2 szénatomos alkilcsoport, A2, B1 és C1 jelentése a fenti - (V) általános képletű indolonnal- a képletben W. W'rf X1 és Y1 jelentése a fenti - reagáltatunk 50-100 C hőmérsékleten inert oldószer jelenlétében, és kívánt esetben olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Aj jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, B, és C1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, benzil-, fenil- vagy a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt piperidin-, pirrolidin-, morfolin-, vagy imidazolcsoport, az aminocsoportot (IX) általános képletű amin - a képletben B* és C1 jelentése a fenti — feleslegével reagáltatva, inert oldószer jelenlétében kicseréljük, vagy- olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X1, Y1 vagy W* jelentése hidroxilcsoport, (III) általános képletű vegyületet, amelyben X1, Y1 vagy W1 jelentése 1-2 szénatomos alkoxícsoport, bőr-tribromídda! inert oldószer jelenlétében —100°C és 25°C közötti hőmérsékleten dezalkilezünk, vagy olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben W*, X1 vagy Y ' közül legalább egynek a jelentése alkoxicsoport, (III) általános képletű vegyületet, amelyben W1, X1 és Y1 közül egynek a jelentése hidroxilcsoport, (1-2 szénatomos alkilcsoport bevitelére alkalmas alkilezőszerrel 50— 100°C hőmérsékleten alkilezünk, inert oldószer és oldhatatlan bázis jelenlétében . 2. Az 1. igénypont szerinti a-f) eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport B1 és C1 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-2 szénatomos alkil-, benzil- vagy fenilcsoport és W, W1, X1 és Y1 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárásváltozatok bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A2 jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport, B1 és C, jelentése azonos 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 és az hidrogénatom vagy 1 -2 szénatomos alkilcsoport, W jelentése hidrogénatom, és W1, X* és Y1 jelentései közül legalább egy más mint 2-(l-2 szénatomos alkoxi)- vagy 4(1-2 szénatomos alkoxi)-csoport és hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelel') kiindulási anyagokat használjuk. 4 A 3. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A2, B1 és C* és W jelentése a 3. igénypontban megadott, X1 és Y1 jelentése hidrogénatom és W1 jelentése 3-képletű klóratom, azzal j e 11 em ez v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A2, B’ és C1 jelentése metilcsoport, W, X1, Y1 és W1 jelentése a 4. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfele ő kiindulási anyagokat használjuk. (. A 2. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű amdyek képletében A2, W, rogónatom, X1 jelentése 3 Bl és C1 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidin- vagy morfolin-gyűrűt alkot, azzal je ! 1 e ni ez v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 7. Az 1. igénypont szeinti a-c) eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállí ására, amelyek képletében A2 és B1 jelentése egy ütt 1,3-propilén-, 1,4-butilén-, vagy 1,5-pentiléncsoport és C1 jelentése hidrogénatom, 1-2 szénatomé? alkilcsoport, fenil- vagy benzilcsoport, W, W1, X1 és Y1 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal j e 11 em e z v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti a-c) eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A2 és B1 jelentése együtt 1,3-propilén-csoport és C1 jelentése metilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont szerinti a-c) eljárások bármelyike olyan (III) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W, W1 és X* jelentése hidrogénatom, és Y1 jelentése 4-metoxj-csoport, azzal j e ! 1 e m ez v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat használjuk. 10. Eljárás gyógyászati, elsősorban lipoxigenázgátló hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal j e 11 e m ez v e, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (IÎI) általános képletű vegyületet, amelyben A2, B1, C , W, W1, X1 és Yl jelentése az 1. igénypontban megadottakkal azonos, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal keverünk össze, és a keveréket a dagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. vegyületek előállítására, W' és Y1 jelentése hid-helyzetű klór-atom és 4 db raji Kiadja : Országot Találmányi Hivatal Felelőt kiadó: Ifimer Zoltán o.v. KÓDEX 17
