189719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo benzodiazepin-származékok előállítására
1 2 (il) egy (I) általános képletű vegyületet átészterezéssel egy másik (I) általános képletű vegyületté alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás n helyén 0 jelentésnek megfelelő, vagy n helyén 1 jelentésnek megfelelő és A helyén adott esetben 1-3 vagy 1-2 szénatomszámú alkil-helyettesített metilénvagy 1,2-etilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén kis szénatomszámú alkinil-, fenil- vagy adott esetben kis szénatomszámú alkil-helyettesített C3 o cikloalkil- vagy g dkloalkenil-csoportot tartalmazó (I) általános'Képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás R1 helyén adott esetben kis szénatomszámú alkil-helyettesített CUg cikloalkil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállítására, azzal j ellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás az -/A/- -R1 csoport helyén ciklohexil-, 2-ciklohexil-l-iI, ciklopropil-metil-, 1-ciklopropil-etil-, vagy 2-ciklopropil-etil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás R2 és R3 helyén együttesen dimeíilén-, trimetilén-, vagy propenilén-csoportot tartalmazó és a 7-jelzésű szénatomon /S/-konfigurádójú (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 8. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-klór-l 2,12a-díhidro-9-oxo-9H,l 1 H-azeto(2,l - -c)imidazo(l ,5-aXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-/-ciklopropil-metil/-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Az 1, igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-bróm-l 1,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-9H-imidazo(l ,5-a)pirrolo(2,l -cXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-cikíohexilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-klór-l 1,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-9H-imidazo(Í ,5-a)pirrolo(2,l -cXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-/R,S/-/2-ciklohexén-l -il/-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-klór-l 2,12a-dihidro-9-oxo-9H,l ÍH-azeto(2,l - -c)imidazo(l ,5-a)(l ,4)benzodiazepin-l-karbonsav-ciklohexilészter előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 12. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-7-fluor-12,12a-dihidro-9-oxo-9H,l 1 H-azeto(2,1 - -c)-imidazo(l ,5-aXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-dklohexilészter előállítására, azzal jellemezv e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-klór-7-fluor-11,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-9H-imidazo(l ,5-a)(l ,4)pirrolo(2,l -cXl ,4)benzodiazepin-1 -karbonsav-dklohexil-észter előálítására, azzal j e 11 e m ez v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 14. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-klór-l 2,12a-dihidro-9-oxo-9H,l 1 H-azeto(2,l - -c)imidazo(l ,5-aXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-/-R/S/-/l-dldopropil-etil/-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 15. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-12,12a-dÍhidro-8-jód-9-oxo-9H,llH-azeto(2,l-c)-imidazo(l ,5-aXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-ciklohexilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 16. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-7-fluor-11,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-9H-imidazo(l ,5-a)pirrolo(2,l-cXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-/dklopropil-metil/-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 17. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-8-klór-l 1,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-9Z-imidazo(l ,5-a)pirrolo(2,l -cXl ,4)benzodiazepin-l -karbonsav-/R,S/-/l -ciklopropil-etil/-észter előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 18. Az 1. igénypont szerinti a), b) vagy c) eljárás /S/-7-fluor-12,12a-dihidro-9 -oxo-9H ,11 H-azeto(2,1 - -c)imidazo(l ,5-aXl ,4)benzodiazepin-l-karbonsav-/dklopropil-metil/-észter előállítására, azzal j eIlern e z v e, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 19. Az 1. igénypont szerinti a),b) vagy c)eljárás /S/-11,12,13,13a-tetrahidro-9-oxo-8-(trifluor-metil/-9H-imidazo(l ,5-a)pirrolo(2,l -cXl ,4)benzodiazepin-1 -karbonsav-ciklohexil-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 20. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen görcsök, szorongásos, feszült és izgalmi állapotok és alvászavarok kezelésére illetve megelőzésére, és/vagy trankvilláns hatású 1,4-benzodiazepinek vagy hatásukat a centrális benzodiazepin receptorokon keresztül kifejtő más anyagok bizonyos vagy összes hatását részlegesen vagy teljesen antagonizáló készítmények — előállítására, azzal jellemezv e, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti bármely eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R’, R2, R3, R4, R5, A és n jelentése az 1. igénypontban megadott) mint hatóanyagot inert, nem-toxikus gyógyászati hordozóanyágokkal és adott esetben egy vagy több gyógyászatiig értékes már az (I) általános képletű vegyietekkel szinergetikus hatást nem mutató anyaggal összekeverünk és galenikus formára hozunk. 189 719 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2 db rajz 23
