189719. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo benzodiazepin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 83.07.18. (21)(2533/83) A bejelentés elsőbbsége: (33) CH: (32)82.07.21. (31)3360/82) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (4i)(42) 84.03.28. Megjelent: (45)1989.01.16. 189719 B Nemzetközi osztilyjelzet: (51) NSZ04 CQ7 D 487/04 C07 D 487/14 (11) Feitaláló(k): (72) dr. HUNKELER Walter, vegyész, Magden, dr. KYBURZ Emillé, vegyész, Reinach, CH Szabadalmas: (71) F. Hoffman-La Roche et Co., AG., Bázel, CH (54) Eljárás imidazobeuzodiazepin-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány (I) általános képletű új imidazobenzodiazepin-származékok előállítására vonatkozik. A képletben A jelentése kis szénatomszámú alkiléncsoport, n jelentése 0 vagy 1, R1 jelentése kis szénatomszámú alkinil-, kis szénatomszámú ’ alkenil-, adott esetben egy halogénatommal vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-, adott esetben kis szénatomszámú alkil-helyettesített cikloalkilvagy Cj.g cikloalkenil-csoport vagy0 egy 6-tagú, telített, a gyűrűben egy oxigénatomot tartalmazó heterociklusos, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluor-metil-, ciano-, nitro-, amino- vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, R5 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R1 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport, vagy RJ és R3 együtt dimetilén-, trimetilén- vagy propilén-csoportot képeznek, és azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben Rs és R3 együtt dimetilén-, trimetilén-, vagy propenilén-csoportot képeznek, a 7-jeIzésü szénatom tekintetében (s)- vagy (R, S)-konfigurációjúak. Az (1) általános képletű vegyületek a központi benzodiazepin-rcceptorokhoz kifejezett affinitást mutatnak és toxieitásuk csekély. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények görcsök, szorongásos, feszült és izgalmi állapotok és alvászavarok kezelésére illetve megelőzésére és/vagy trankvilláns hatású 1,4--benzodiazepinek vagy hatásukat a centrális benzodiazepin-receptorokon keresztül kifejtő más anyagok bizonyos vagy összes hatásának részleges vagy teljes antagonizálására alkalmazhatók. (I)
