189688. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav és származékai, valamint az ezeket tartalmazó emlékezet-aktivátor készítmények előállítására
1 2 bélyegző alkalmazásával. Kb. 6000 db tablettát kapunk, amelyek mindegyike 2,5 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat tartalmaz. 3. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pinolidin-propánsav 6g laktóz 1268 g kukoricakeményítő 39 g hidroxi-propil-cellulóz 30 g magnézium-sztearát etanol tíz 50:50 7g Az 5 -oxo-pirrolidin -prepánsavat, a laktózt és a hidroxi-pripil-cellulózt összekeverjük és 50:50 etanol. víz eleggyei granuláljuk. A nedves granulátumot szűrjük, szárítjuk és újra szitáljuk. A kapott száraz granulátumot összekeverjük a magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel és a keveréket 225 mg-os tablettákká sajtoljuk, 11/32 inch méretű standard konkáv bélyegző alkalmazásával kb. 600- db tablettát ka-Eunk, amelyek közül mindegyik 1,0 mg 5-oxo-2pirrodin-propánsavat tartalmaz. 4. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 300 g laktóz 974 g kukoricakeményítő 39 g hidroxi-propil-cellulóz 30 g magnézium-sztearát 7 g etanol tíz 50:50 kv. satis Az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a laktóz és a hidroxi-propil-cellulózt összekeverjük és 50:50 etanol: víz eleggyei granuláljuk. A nedves granulátumot szitáljuk, szárítjuk és újra szitáljuk. A kapott száraz granulátumot összekeverjük magnézium-sztearáttal és a kukoricakeményítővel és a keveréket 225 mg-os tablettákká sajtoljuk, 11/32 inch méretű standard konkáv bélyegző alkalmazásával. Kb. 6000 db tablettát kapunk, amelyek mindegyike 50,0 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat tartalmaz. 5. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 250 g laktóz 1723 g magnézium-sztearát 27 g A keverékét összekeverjük és 4. sz. kemény zselatin kapszulákba töltjük, kapszulánként 200 mg-ot mérünk be a por-keverékből. Kb 10,000 db kapszulát kapunk, amelyek közül mindegyik 25,0‘mg 5-oxo-2- •pirrolidin-propánsavat tartalmaz. 6. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 25 g laktóz 1948 g magnézium-sztearát 27 g A komponenseket összekeverjük és a keveréket 4. sz. kemény zselatin kapszulákba töltjük, kapszulánként 200 mg por-keveréket mérvcKb 10,0000 db kapszulát kapunk, amelyek mindegyike 2,5 mg 5-oxo-2- -pirrolidin-propánsavat tartalmaz. 7. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 10 g laktóz 1963 g magnézium-sztearát 27 g A komponenseket összekeverjük és 4. sz. kemény zselatin kapszulákba töltjük a keveréket, kapszulánként 200 mg-t mérve be a porból. Kb. 10,0000 db kapszulát kapunk, amelyek közül mindegyik 1,0 mg 5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat tartalmaz. 8. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 500 g laktóz 1473 g magnézium-sztearát 27 g A komponenseket összekeverjük és a keveréket 4. sz. kemény zselatin kapszulákba töltjük, kapszulánként 200 mg por-keveréket mérve be. Kb. 10,000 db kapszulát kapunk, amelyek mindegyike 50,0 mg 5 -oxo-2-pirrolidin -propánsavat tartalmaz. A találmányt a továbbiakban egy 2 g-os végbélkúp előállítására vonatkozó példává illusztráljuk. A kúp 30-500 mg aktív komponenst tartalmazhat. 9. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 30 mg Witepsol H 35 1,97 mg A Witepsol H35-t 38 °C-ra való melegítéssel megolvasztjuk, az olvadékhoz hozzáadjuk az 5-oxo-2- -pirrolidin-propánsavat és az elegyet a hatóanyag teljes diszpergálásáig keverjük, majd 33-34 °C-ra öntőformába öntjük. A találmányt a továbbiakban egy szuszpenziós készítmény előállítására példával illusztráljuk. A szuszpenzió az aktív komponenst az 50mg/5 ml - 1 g/5 ml koncentráció-tartományban tartalmazhatja. 10. példa Komponens Mennyiség 50oxo-2-pirrolidin-propánsav 10,00 g nátrium-szacharát 0,50 g trihidroxi-sztearin 0,75 g propil-parabén 0,10 g cseresznye(aroma) 2,00 ml Neobee M-5 kv. satis ad 100,00 ml A propil-parabént feloldjuk a Neobee M-5 egy részletében az oldathoz hozzáadjuk a trihidroxi-sztearátot és a keveréket 30 percen át homogenizáljuk, miközben a hőmérsékletet 50-60 °C között tartjuk. A keveréket lehűtjük és hozzáadjuk az 5-oxo-2-pirrolidin-propánsavat, a nátrium-szacharátot és a cseresznyearomát. A térfogatra az elegyet Neobee M-5tel töltjük fel. A találmányt a továbbiakban egy regeneráló szirup előállítására vonatkozó példával illusztráljuk. A szirup az. aktív komponenst az 50 mg/5 ml - 500 mg/15 ml tartományban tartalmazhatja. 11. példa Komponens Mennyiség 5-oxo-2-pirrolidin-propánsav 10 g granulált cukor, Bottlers minőség 60 g mesterséges vízoldható mentaíz 189.688 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
