189678. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként alkilazol-származékot tartalmazó fungicid és növényi növekedést szabályozó készítmények
1 2 189 678 A találmány a mezőgazdaságban alkalmazható, hatóanyagként aikil-azol-származékot tartalmazó fungleid és növényi növekedést szabályozó készítményekre vonatkozik. Számos irodalmi közlemény foglalkozik olyan fungicid hatású készítményekkel, melyek hatóanyagában egy szubsztituálatlan triazol-, vagy imidazolcsoport metiléncsoporthoz kötődik. Olyan vegyületekrő) azonban kevés közlemény jelent meg, melyekben ugyanezen metiléncsoporthoz kéntartalmú csoport kapcsolódik. A 1 419 734. számú brit szabadalmi leírás olyan (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, amelyek képletében R1 és R^jelentése többek között, adott esetben szubsztituált alkil- vagy arilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, X jelentése oxigén- vagy kénatom, Y jelentése pedig karbonilcsoport. Ezeket a vegyületeket fungicid hatásúaknak írták le. Azon vegyületek közül, melyekben X jelentése kénatom, egyetlen olyat sem írtak le, melyekben R1 alkilcsoportot jelent. Az 57/150675. számú japán Kokaiban azokat a (II) általános képletű vegyületeket írták le fungicid hatású vegyületekként amelyeknél a képletben R jelentése alkil-, benzilvagy adott esetben helyettesített fenilcsbport. Ugyancsak fungicid hatásúak a 752. sz. európai szabadalmi bejelentés leírásában ismertetett (III) általános képletű vegyületek, ebben a képletben R1 jelentése többek között alkil- vagy arilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése alkil-, aril-, vagy aralkilcsoport, Az jelentése intidazolil- vagy triazolilcsoport, n értéke pedig 0, 1 vagy 2. Az 5754. sz. európai szabadalmi bejelentés leírásában közük, hogy ezek a vegyületek növekedésszabályozó hatást is mutatnak. Megállapítottuk, hogy a kéntartalmú vegyületeknek egy olyan új csoportja, amely imidazolil- vagy triazolilcsoportot tartalmaz, mind fungicid, mind pedig növekedésszabályozó hatással rendelkezik. A találmány tárgya tehát olyan készítmény, mely hatóanyagként (IV) általános képletű alkil-azol-származokot — a képletben Az jelentése imidazol-1-il-, vagy 1,2,4-triazol-l-il-csoport, R' jelentése 1 -6 szénatomos alkil-, piridil-, pirimidilcsoport vagy fenilcsoport, ez utóbbi adott esetben 1-6 szénatomos alkil- vagy cianocsoporttal, 1-6 szénatomos — adott esetben etoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált — alkoxicsoporttal, trifluor-mctil-szulfonil-oxi-csoporttal vagy (14 szénatomos alkil)-karbonil-oxi-csoporttal egyszeresen vagy halogénatommal legfeljebb kétszeresen lehet szubsztituálva, R2 és R3 jelentése lehet azonos vagy különböző, és mindegyik lehet hidrogénatom vagy 14 szénatomos aíkilcsoport, vagy azzal a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak egy 5 vagy 6 tagú telített gyűrűt képezhetnek, mely adott esetben gyűrűtagként két oxigénatomot tartalmaz, és amely 1-2 szénatomos alkilcsoporttal adott esetben legfeljebb kétszeresen szubsztituált, R4 jelentése adott esetben halogénatommal legfeljebb kétszeresen szubsztituált fenilcsoport vagy halogénatommal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált 14 szénatomos aíkilcsoport, vagy ha R2 és Rs egy oxigéntartalmú gyűrűt képez, akkor R4 jelentése lehet hidrogénatom vagy 14 szénatomos aíkilcsoport. 10 15 n értéke 0, 1 vagy 2 -. vagy ezek savaddiciós sóját, előnyösen sósavval, oxálsawal, p-toluol-szulfonsawal vagy metánszulfonsawal képezett sóját, vagy Cu(Il)-, Ni(II)-, vagy Co(II)-sókka! képezett komplexét tartalmazza. A vegyület és a fémsó mólaránya általában 2 vagy 4 az 1-hez. A savaddiciós sók általában erős szervetlen vagy szerves savakkal képződnek, mint például a sósav vagy oxálsav. Általában azonban a vegyületeket szabad bázis alakjában alkalmazzuk. A hatóanyagok előnyösen alkalmazható csoportját képezik azok, amelyek (I) általános képletében R1 jelentése fenil- vagy 4-6 szénatomos tercier-alkil-csoport, R2 és R3 — melyek lehetnek azonosak vagy különbözők — jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos aíkilcsoport, vagy azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy 5 vagy 6 tagú gyűrűt képeznek, mely tartalmazhat két oxigénatomot, s amely lehet a már megadott módon 20 szubsztituált is, R4 jelentése fenilcsoport, vagy ha R2 és R3 egy oxigéntartalmú gyűrűt képez, akkor 14 szénatomos aíkilcsoport is lehet. A hatóanyagok különösen előnyösen alkalmazható csoportját képezik, azok, melyek (1) általános képletében n értéke 0, R1 jelentése adott esetben egy vagy két klóratommal szubsztituált fenilcsoport vagy tercier-butilcsoport, R2 és R3 jelentése egyaránt metilcsoport, vagy azzal a szénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, egy 1,3-dioxolángyűrűt képeznek, R4 jelentése pedig fenil- vagy 4- -klór-fenil-csoport. A találmány szerinti készítményben hatóanyagként alkalmazott vegyületek fungicid hatásúak, különösen hatékonyan alkalmazhatók növények gombás megbetegedései ellen, például penészfélék, úgymint lisztharmat, különösen az árpa-lisztharmat (Erysiphe graminis), rizsüszög (Pyricularia oryzae), barna búzarozsda (Puccinia recondita), és burgonyapenész (Phytophtora infestans) ellen. A találmány szerinti készítmény némelyike hatásos növekedésszabályozó a növények széles körére nézve, különösen olyan formában, hogy csökkenti a magasságot anélkül, hogy a kultúrnövény egészségi állapotára és életerejére bármilyen káros hatást gyakorolna. A találmány szerinti készítmény ebben a vonatkozásban alkalmazható mind az egy- mind pedig a kétszikű növényekre, mint például aranybab, szójabab, árpa, rizs, cukorrépa, gyapot, napraforgó, palántázott növények, mint például a krizantén, pázsitfüvek, gyümölcsfák (például alma), főzelékfélék és díszfák. Bizonyos esetekben a készítmények elősegítik extra hajtások vagy tőhajtások kialakulását, például a gabonaféléken. Egyes hatóanyagok herbicid hatást is mutatnak. A találmány tehát olyan mezőgazdasági készítményekre vonatozik, amelyek valamilyen, mezőgazdasági szempontból elfogadható hígító- vagy hordozóanyaggal összekeverve tartalmazzák a (IV) általános képletű vegyületet. A találmány szerinti készítmény természetesen egyidejűleg többféle (IV) általános képletű ^vegyületet is tartalmazhat. Ezenkívül a találmány szerinti készítmény összekeverhető egy vagy több további hatóanyaggal, például olyan vegyületekkel, melyek növekedésszabályozó, herbicid, fungicid, inszekti- 60 cid vagy atkaölő (akaricid) tulajdonságukról ismer-25 30 35 40 45 50 55 2
