189675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kvaterner 6,11-dihidro-dibenzo (b,e) tiepin-11-n-alkil-norszkopin éterek előállítására

1

2

189.675

szárított masszát az előbbi szitán eldörzsöljük, magnézlum-sztearáttal elkeverjük és végül drazsémagokká préseljük.

Drazsémagsúly: 50 mg Bélyeg: 5 mm domborított

Az így előállított drazsémagokat az ismert módon bevonattal látjuk el, ami lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasz segítségével polírozzuk.

Drazsésúly: 85 mg

C. ) Cseppek összetétel:

6.11 -Dihidro-dibenzo[b,e]tiepln-l 1- -szkopinéter-metobromid szacharin-nátrium szorbinsav etanol

aromaanyagok desztillált víz

Előállítási eljárás:

A hatóanyag és a likőreszencia etanolos oldatát elegyítjük a szorbinsav és a szacharin vizes oldatával, majd az oldatot szálmentesre szűrjük.

1 ml oldat 0,125 mg-of tartalmaz.

D. ) Ampullák !

1 ampulla tartalmaz:

6.11 -Dihidro-dibenzo[b,e]tiepin-l 1-N-•etil-norszkopinéter-metometánszulfonát 0,5 mg

borkősav 150,0 mg

desztillált víz 3,0 ml

Előállítási eljárás:

A desztillált vízben egymásután feloldjuk a borkősavat, polietilén-glikolt és a hatóanyagot. Desztillált vízzel a megadott térfogatra feltöltjük és csíramentesre szűrjük.

Töltés: fehér, 3 ml-es ampullákba nitrogén védőgáz alatt. Sterilizáció: 20 perc 120 6C-on.

E. ) Kúpok

1 kúp tartalmaz

6.11 -Dihidro-dibenzo[b,e]tiepin-l 1-N--izopropil-norszkopinéter-metobromid 0,25 mg tejcukor _ 4,75 mg

kupmassza (például Witspsol W 45) 1695,0 mg

Előállítási eljárás:

A hatóanyagot tejcukorral eldrözsöljük, majd a kapott elegyet bemerülő homogenizátor segítségével a megolvasztott majd 40 °C-ra lehűtött kúpmasszába bekeverjük.

0,125 g 0,300 g

0,100 g

30,000 g

1,000 g 100,000 g

5

10

Ezután lehűtjük 37 °C-ra, majd a előhűtött formákba öntjük.

Kúpsúly: 1,7 g

F.) Aeroszolok

6,11 -Dihidro-dibenzo[b,e]tiepin-l 1 - -szkopinéter-metbromid felületaktív anyag például szorbitantrioleát monofluor-triklór- és difluor-diklór-metán 40:60 működtetésenként adag

masszát enyhén

0,007-0,7%

0,5-2,0%

ad 100% 20-150 y

1 g Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képletű 6,11-dihidro-dibenzofb ,e Jtiepin -1 - N-alkil-norszkopinéterek előállítására - a képletben R egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkil-csoportot és"X©halogénato-20 mot vagy 1—4 szénatomos alkánszulfonsav-csoportot jelent - azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben Y könnyen lehasítható reakcióképes csoportot, előnyösen halogénatomot vagy szerves szulfonsav savmaradékát jelenti - egy (III) általános képletű vegyülettel reagál- 25 tatunk — a képletben R jelentése az előbb megadott -, majd a kapott (la) általános képletű vegyületet

(IV) általános képletű kvaternerzőszerrel kezeljük - a képletben R és X jelentése az előbb megadott.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általány nos képletű kvatemer vegyületek előállításáráa, amelyek képletében R 1—3 szénatomos alkilcsoport és X© jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében RT-3 szénatomos alkilcsoport.

35 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6,11-dihidro-dibenzo[b,e]tiepin-l 1-szkopinéter-metometánszulfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy

6,1 l-dihidro-dibenzo[b,e]tipein-l l-«zkopinétert metánszulfonsav-metilészterrel reagáltatunk.

4. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű kva- 40 terner vegyületet - a képletben R és X© az 1. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve 45 gyógyszerkészítménnyé feldolgozunk.

2 db rajz

Kiadja : Országos Találmányi Ifi va tál Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v.

KÓDEX