189648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo [1,2-a]piridin származékok, valamint ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 189 648 2 azzal j el 1 e m e z v e, hogy valamely OH A) általános képletű vegyületet valamely ZCOCHjBr általános képletű vegyülettel reagáltatunk, és a kapott OH) általános képletű vegyületet valamely N,N-diszubsztituált klór-formamiddal előnyösen klór-dimetil-formamiddal reagáltatunk, A kapott (IV) általános képletű vegyületet egy redukálószerrel, előnyösen nátrium-bór-hidriddel reagáltatjuk, és a kapott (V) általános képletű vegyületet p-toluol-szulfonil-kloriddal piridinben reagáltatok, a kapott (IV) általános képletű vegyületet valamely fém-cianiddal reagáltatjuk, a kapott 00 általános képletű vegyületet egy alkálifémmel egy 1-4 szénatomos alkanolban, előnyösen fémkáliummal etanolban reagáltatunk. a kapott 0) általános képletű vegyületet, ahol R jelentése hidroxilcsoport kívánt esetben valamely katalizátor, előnyösen szulfonil-klorid jelenlétében egy 1-4 szénatomos alkanollal reagáltatjuk, vagy olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására- ahol R jelentése egy -NR,Ra általános képletű csoport — a kapott 0) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése hidroxilcsoport— 5 kívánt esetben karbonil-dümidazoDal és egy NHRj Ra általános képletű aminnal - ahol -, Rí és R2 jelentése a tárgyi kör szerinti - reagáltatjuk, vagy a kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport — 10 kívánt esetben egy NHRjRj általános képletű aminnal - reagáltatjuk, a képletekben Y és Z jelentése a tárgyi kör szerinti. 2. Eljárás altató, görcsoló, anxiolitikus és antianoxiás hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal 1 e jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti el- 10 járással előállított (I) általános képletű vegyületet, amelyek képletében Y, Z és R jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszertechnológiában szokásosan alkalmazott segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 20 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán 6 KODEX
