189629. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új n-(3-hidroxi-piperidinil)-benzamid származékok előállítására
1 189 629 2 191. C6H5CH2-ch3-H 192. C6H5CH2-CHr H 193. C6H5CH2-H J H 194. C6H5CH2-H H 195. c2h5-occ-H H 196. C6H5CH2-ch3-H 197. C2Hs-0C(0> c2h5-H 198. C2H5-0C(0> ch3-CH 199. 4-F-C6H4-0<CH2)3-ch3-H 200. (4,5,6,7-tetrahidro-lH-ch3-H-benzimidazol-2-il)-CH2-201. 4-F-C6H4-0-(CH2)3-ch3-H 202. c6h5-ch2-ch3-H 203. 4-F-C6H4-0<CH2)3-ch3-H 204. 4-F-C6H4-0<CH2)3-ch3-H 205. 4-'F*CgH -0-(CH2)3-ch3. H 206. 4-F-C6H4-0<CH2)3-ch3-H 207. 4-F-C6H4-0-(CH2)3-ch3-H 208. 4-F-C6H4-0-(CH2)3-(C2H,)2--N(Cfl2)2 209. c2h5-o-coch3-H 210. C2Hs-0-C0-ch3. H 2-OCH3,4-NH2, transz (COOH). 232,1 5-Cl-C6H2-2-CH3COO-C6H4-2-CH30,4-NH., ■* cisz h2° bázis maradék transz bázis 188,3 5-Cl-C6H2-2-CH10,4-NH~, cisz bázis 210,1 5-a-C6H2-2-CH30,4-NH2, 5-Cl-C6H2-2-fH30,4-NH2, cisz bázis 190,1 cisz bázis 184,2 5-C'l-C6H2-2-TH30,4-NH2, 5-Cl-C6H2-2-CH30,4-NH2, cisz cisz bázis bázis 5-Cl-C6H2-2-CH30,4-NH2, cisz h2° 137,7 5-CN-C6H2-2-CH304-NH2, cisz bázis 221,1 2-CH30,4-NH2, 5-Br-C6H2-cisz h2o 105,1 2-CH30,4-NH2, 5-CN-C6H - 2-CH30,4-t)H, cisz bázis 208,3 cisz h2° 123,2 5-Cl-C6H2-2-CH30,4-NH2, cisz(+) bázis 129,6 5-C1-C.H - 2-CH30,4-NH2, cisz(-) bázis 125,0 5-Cl-C6H2- 2-CH30,5-C.H7-cisz bázis 91,4-CC'-CdH3-2-CH30,4-NH2, 5-C!-C6H2-H2-CH30,4-NH2, transz cisz h2o 2HC1. 108,2 228,0 5-C!-C6H2-H2° 2-CH30,4-CH3-cisz bázis 171,4--CC,5-CH3SO‘^6^2* 179,3 2-CH30,4-CH3-cisz bázis 128,7--CCNH-137,9-5-C H3S-C6H2-LXIX. példa 16,6 rész cisz-etil-4-(4-amino-5-klór-2-metoxibenzoilamino)-3-metoxi-l-piperidinkarboxilát, 26,36 rész jq káliumhidroxid és 160 rész 2-propanol elegyét 3 ‘ óra hosszat melegítjük és keverjük visszafolyató hűtő alatt. A reakcióelegyet vákuumban forrásban lévő vízfürdőn be pároljuk. A maradékhoz vizet adunk és az elegyet bepároljuk. A maradékot meleg vízfürdőn melegítjük vízben, a kivált terméket kiszűr- 55 jük és triklórmetánban felvesszük. A szerves fázist lehűtjük, szárítjuk, szűrjük és bepároljuk. A maradékot metilbenzolban felvesszük. A szilárd maradékot leszűrjük, szárítjuk és 6,7 rész (46%) cisz-4-amino-5-klór-2-metoxi-N-(3-metoxi-4-piperidil)-benzamidot kapunk. Op.: 184,3°C (211. számú vegyület). 60 Hasonló módon állítjuk elő a következő vegyületeket : cisz-N (3-hidroxi-4-piperidil)-benzamid, op.: 169,7°C, (212. számú vegyület). cisz-N (3-metoxi-4-piperidil)-benzamid-etándioát (op.: 219°C) (213. sz. vegyület) cisz-4-amino-5-klór-N-(3-hidroxi-4-piperidil)-2-metoxiben; zamid, op.: 197,4°C (214. számú vegyület), cisz-4-imino-5-klór-N-(3~etoxi-4-pipendil)-2-metoxibenzamid monohidrát, op.: 114,5rfC (215. sz. vegyület). cisz-4-imino-5-klór-2-metoxi-N-(3-metoxi-4-plperidil)-N-me ilbenzamid, op.: 167,4°C (216. számú vegyület). pisz-4-amino-2-metoxl-5-(metilszulfinil)-N-(3-metoxl-30
