189628. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású 3-amino(1)benzazepin-2-on-í-alkánkarbonsav-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 valamely redukálószer jelenlétében reagáltatunk, vagy b) valamely (V) általános képlett! vegyületet, amelyben a karbocikíusos gyűrű telített is lehet, és amelyben X hidrogénatom, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, míg R*. hidrogénatomot vagy a tárgyi kör szerinti R4 jelentésű csoportot jelent, egy (11IB) általános kepletű vegyülettel, amelyben Z reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent és Rg jelentése a tárgyi kör szerinti, reagáltatunk, vagy c) valamely (VI) általános képletű vegyületet, amelyben a karbocikíusos gyűrű telített is lehet és Y jelentése oxocsoport vagy egy Z reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot és egy hidrogénatomot jelent, és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, egy (VII) általános képletű aminnal, e képletben R^ jelentése a tárgyi kör szerinti, kondenzálunk, és lia Y oxocsoporiot jelent, akkor a kondenzációt valamely redukálószer, előnyösen egy komplex fém-hidrid, hangyasav, diborán, hidrogén vagy finoman diszpergált átmenetifém jelenlétében végezzük, vagy J) valamely (Vili) általános képletű vegyületben, amelyben a karbocikíusos gyűiű telített is lehet és X, valamint R., R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, RQ, és Ro„ szubsztituensek egyike cianocsoport és a másika cianocsoport vagy az előzőekben megadott jelentésű RQ csoport, a cianocsoporto(ka)t szolvolizáljuk, vagy e) egy (IX) általános képletű vegyületet, e képletben a karbocikíusos gyűrű telített is lehet, X, R^, Rß, R3 és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti, vagy ennek valamely észterét ciklizáljuk, vagy f) olyan vegyületet, amely szerkezetileg megfelel az előzőekben megadott (I) általános képletnek, azzal az eltéréssel, hogy egy további kettőskötéssel rendelkezik a nitrogénatom és az R>Y-csoporJ szomszédos szénatomja között, vagy X jelentése oxigénatom, katalitikusán hidrogénezünk, vagy előnyösen fémmel, diboránnal vagy komplex hidriddel redukálunk, és kívánt esetben valamely kapott olyan (I) általános kepletű vegyületet, ahol -COR6 és/vagy -COR7 jelentése karboxilcsoport, olyan (I) általános képletű vcgyületté alakítunk, ahol -COR6 és/vagy -COR7 csoport jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil- vagy fenil-(rövidszénláncú)alkoxi-karbonil-osoport vagy kívánt esetben egy előállított olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol -COR6 és/vagy -COR- jelentése rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport, olyan (I) általános képletű vegyiiletté alakítunk, ahol -CORé és/vagy -COR7 jelentése karboxilcsoport, '.agy kívánt esetben egy előállított olyan (1) általános képletű vegyületet, ahol -COR6 és/vagy -COR7 jelentése fenil-(rövidszénláncú)alkoxi-karbonil-csoport, olyan (1) általános képletű vegyületté alakítunk, ahol COR6 és/vagy -COR7 jelentése karboxilcsoport, vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, olyan (1) általános képletű vegyületté halogénezünk, ahol R3 jelentése 7-helyzetű halogénatom, és/vagy kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képiéin vegyületté halogénezünk, ahol R3 jelentése 7- helyzetíí halogénatoin, és/vagy kívánt esetben a kapott olyan (1) általános képletű vegyületet, amely sóképző tulajdonságokkal rendelkezik, sóvá alakítunk vagy ilyen sóból a vegyületet felszabadítjuk és/vagy kívánt esetben valamely optikai izomert, amely legalább egy forgáscentrummal rendelkezik, valamely kapott (1) általános képletű vegyületek sztereoizomeijeinek elegyéből elkülönítünk. (Elsőbbsége: 1982.08.10.) 2. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az (1) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (IA) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (1A) általános képletű vegyületek, ennek sztereoizomerjei vagy sói előállítására, amelyek képletében R, jelentése hidrogénatom vagy fenil-(rövidszénláncú)uikil-csoport, Rj jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 és R4 jelentése 7- és 8-helyzetben hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxiesoport vagy halogénatom, X jelentése két hidrogénatom vagy egy hídroxilcsoport és egy hidrogénatom, R6 és R7 egymástól függetlenül hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, feml-(rövidszénláncú)alkoxi-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben egy kapott (IA) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk vagy a sztereoizomereket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1982.08.10.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármelyik eljárás az (I) általános képletű vegyületek szükebb körét képező (1B) általános képletű vegyületek vagy sói előállítására, amelyek képletében n értéke 1,2,3 vagy 4, R„ jelentése fenilcsoport, Re és R7 jelentése egymástól függetlenül hidroxiicsoport, rövidszénláncú alkoxiesoport vagy benziloxiesoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben egy kapott (IB) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1981.08.11.) 4. Az 1) igénypont szerinti a) eljárás az 1-karboximetil-3-(l-etoxi-karbonil-3-fenil-propil-amino)-2,3,4,-5-tetrahidro-lH-[l Jbenzazepin-2-on, ennek sztereoizometjei és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet sóvá alakítjuk és a sztereoizomereket elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1981.08.11.) 5. Az 1) igénypont szerinti a eljárás az 1-karboxi-metiI-3-(l-etoxi-karbonil-3-fenil-propil-amino)-2,3,-4,5-tetrahidro-lH-[l]-benzazepin-2-on magasabb olvadáspontú racemátjainak, enantiomerjeinek és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületet sóvá alakítjuk, a magasabb oivadáspontú racemátot elkülönítjük, a sókat az enaiitiomerekre szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1981. 08.11.) 6. Az 1) igénypont szerinti a) eljárás az 1-karboxi-metil-3-(l-etoxi-karbonil-3-fenil-propil-amino)-2,3,-4,5-tetiahidro-IH[l |benzazepin-2-on alacsonyabb olvadáspontú racemátjainak, enantiomerjeinek és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a tárgyi kör szerinti vegyületet sóvá alakítjuk, a kisebb olvadáspontú racemátot elkülönítjük, a sókat az 189 .(»28 5 10 15 2C 25 30 35 40 45 50 55 60 27
