189626. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N-diszubsztituált fenilalkénsavamidok előállítására
1 189 626 2 Vegyület R R1 r2 R3 R5 n Fizikai adatok 2. etil H ch2 ch2 CH, 0 op. = 103-105° 3. fenil p-fluor ch3 CFi? ch2 0 op. = 99-100° 4. fenil p-metoxi ch2 ck3 ch3 0 op.= 107-108° 5. fenil p-metoxi CH3 ch3 CH^ 0 op.=110-111° 6. fenil H morfolino ch3 0 op.=138-139° 7. fenil H piperidino ch3 0 op. = 64-65° 8. fenil H CH3 ch3 ch2 1 op.= 105-107° 9. fenil H C2»5 CA ch3 0 op. = 62-63° 10. etil m-fluor ch3 cég ch3 0 op. = 93 94.5 11. etil ' p-fluor ch2 CFG ch2 0 op. = 89-91° 12. etil o-fluor ctg CFG CFG ch2 CH, 0 op. ~ 98.5-100° 13. etil H ch3 1 op.= 123-125° 14. etil H ch2 CFG H 0 op. = 163-165.5° (oxolát) 15. etil H ch3 CI G c2h5 0 op. = 140-141° (oxolát) 16. etil H ch3 ch3 C3H7 0 op. = 164 165° (oxolát) SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az I általános képletű N,N-diszubsztituált fenil-alkénsavamidok - a képletben n 0 vagy 1 R 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, Rf és R3 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak pirrolidino-, piperidino-, hexametilénamino- vagy morfolinocsoportot képeznek, R, halogénatom, 14 szénatomos alkil- vagy 14 szénatomos alkoxicsoport és R5 hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport és savaddiciós sóik előállítására, azzal j e 11 e m e zv e, hogy egy II általános képletű vegyületet - a képletben R, R1( R2, &3, Rs és n a tárgyi kör szerinti jelentésűek — redukálunk és az így kapott vegyületet szabad bázis vagy savaddiciós só alakjában elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 1 általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében R2 és R3 egymástól függetlenül 14 szénatomos alkilcsoport, n, R, Rj és R5 az 1. igénypontban meghatározottak, azzal jellemezv e, hogy olyan II általános képletű vegyületet redukálunk, amelynek képletében a jelképek ebben az igénypontban meghatározottak. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében n értéke 0, R, Rj és Rj az 1. igénypontban meghatározottak, R2 és R3 az 1. vagy 2. igénypontban meghatározottak, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületet redukálunk, amelynek képletében n értéke 0, a többi jelkép az 1. vagy 2. igény- 25 pontban meghatározott. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rs metilcsoport, n, R, R2, R3 Rj az 1-3. igénypontok bármelyikében meghatározott, azzal jellemezve, hogy olyan II általá-30 nos képletű vegyületet redukálunk, amelynek képletében R5 metilcsoport, a többi jelkép ebben az igénypontban megadott. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2-[amino-(fenil)-metilén]-N-(2-dimetil-amino-etil)-N-fenil-3-oxo-butánamid, 2-acetil-3-amino-N-(2-dimetil-amino-etil)-N-(o-fluor-feni])-pent-2-én-amid vagy 2-acetil-3-amino-N-(2-dimetil-amino-etil)-N-fenil-pent-2-én-amid vagy 2-acetil-3-amino-N-(2-dimetil-amino-etil)-N-fenü-pent-2-én-amid vagy savaddiciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy N-fenil-N-(2-dimetil-40 -amino-etil)-5-metil-3-fenil4-izoxazol-karboxamidot, N-(o-fluor-fenil)-N-)2-iimetil-amino-etil)-5-inetil-3- -4-izoxazol-karboxamidot, illetve N-fenil-N-(2-dimetil-amino-etil)-5-metil-3-etiÍ4-izoxaz.ol-karboxamidot redukálunk. 6. Eljárás hatóanyagként I általános képletű ve- 45 gyületet vagy savaddiciós sóját -n, R, R1, R2, R3 és R. az 1. igénypontban meghatározottak - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal j e 1- 1 e m e z v e, hogy az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 1 ib rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán KÓDEX 4
