189599. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidobenzamid-származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 .189 599 A porokat 0,3 mm-es szitán átszitáljuk, majd a komponenseket addig keverjük, amíg homogén elegyet kapunk, amit sajtolunk és granulálunk. A kapott granulákból tablettákat sajtolunk. Egy tabletta súlya: 350 mg. 13. Példa A 12. példában leírtak szerint eljárva, az 1-7. 10 példában leírt termékek valamelyikét tartalmazó tablettát készítünk, melynek összetétele : hatóanyag 350 mg mikrokristályos cellulóz 100 mg laktóz 125 mg magnézium-sztearát 10 mg talkum 15 mg Egy tabletta súlya: 600 mg. 14. Példa Az 1-7. példában leírt termékek valamelyikét tartalmazó, az alábbi összetételű tabletta : hatóanyag 150 mg 25 mikrokristályos cellulóz 75 mg talkum 15 mg polivinil-pirrolidon 30 mg kicsapott kovasav 25 mg magnézium-sztearát 5 mg 30 A kenőanyag kivételével valamennyi hozzávalót keverőgépben 15 percen át alaposan összekeverjük, majd az elegyet víz fokozatos hozzáadásával megkötjük. A masszát 1,25 mm-es szitán átszitáljuk. A szemcséket fluid ágyban addig szárítjuk, amíg a 35 megfelelő nedvesség-tartalom (kb. 2% víz) kialakul. A homogén masszához adjuk a kenőanyagot, és tablettákat sajtolunk. Egy tabletta súlya: 300 mg. Ugyanilyen módon készíthetünk 250 mg hatóanyagot tartalmazó tablettákat. 40 15. Példa A 14. példában leírtak szerint eljárva az 1-7. 45 példában leírt termékek valamelyikét tartalmazó tablettát készítettünk, melynek összetétele: hatóanyag 150 mg karboximetil-keményítő 10 mg mikrokristályos cellulóz 85 mg 50 laktóz 135 mg hidrogénezett ricinusolaj 10 mg magnézium-sztearát 5 mg A kapott tablettát az alábbi összetételű filmmel vonjuk be : butil-ftaiát 0,300 mg dietil-amino-etil-butil-polimetakrilát 1,850 mg políetilén-glikol 1500 0,080 mg kicsapott kovasav 0,020 mg talkum 0,900 mg titán-dioxid 1,850 mg A filmbevonást oly módon végezzük, hogy a fenti komponenseket oldószerben feloldjuk, és az oldószert fluid ágyban elpárologtatjuk. Egy tabletta súlya: 400 mg. 55 60 65 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (III) általános képletü új amidobenzamidok - a képletben A—CO vagy — S02 csoportot képvisel, B pedig 1-6 szénatomos alkil-csoportot, fenil-, piridil-, piridil-1-oxid-, pirazinil- vagy tienil-csoportot jelent -, valamint gyógyászatílag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (IV) képletü 2-(5-dimetil-amino-metilfuran-2-il-metil-tio)-etil-amint az (V) általános képletü benzoesav - a képletben A és B jelentése a fent megadott - funkcionális származékával reagáltatunk szerves oldószerben, 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott vegyületet sója formájában izoláljuk vagy felszabadítjuk a bázist és kívánt esetben a kapott bázist gyógyászatilag alkalmas sójává alakújuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 07.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletü cmidobenzamidot valamely sója formájában izoláljuk, és a szabad bázist a sóról alkálifémhidro óddal vagy karbonáttal történő semlegesítéssel lebasítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 07.) 3. Eljárás hisztamin H2 receptor blokkoló hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy dózis-egységenként 10-1000 mg mennyiségű, az 1. igénypont szerint előállított amidobenzamidot gyógyászati hordozóanyaggal keverünk össze. (Elsőbbségé: 1982. 07, 07.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dózis-egységenként 100-500 mg mennyiségű hatóanyagot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1982. 07. 07.) 5. Eljárás (III) általános képletü amidobenzamidok - a képletben A jelentése —CO vagy —S02 csoport, B jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoportvalamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (IV) képlett! 2-(5-dimetil-amino-metil-furan-2-il-metil-tio)etil-amint az (V) általános képletü benzoesav - a képletben A és B jelentése a fent megadott - funkcionális származékával reagáltatunk szerves oldószerben, 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 07. 08.) 6. Eljárás (III) általános képletü amidobenzamidok - a képletben A jelentése —CO vagy —S02 csopon, B jelentése fenilcsoport - valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy (IV) képletü 2-(5-dimetilamino--netíl-furan-2-il-metil-tio)-etil-amint az (V) általános képletü benzoesav - a képletben A és B jelentése a fent megadott - funkcionális származékával reagáltatunk szerves oldószerben, 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 10. 23.) 7. Eljárás (III) általános képletü amidobenzamidok - a képletben A jelentése —CO csoport, B jelentése piridil-1 -oxid - valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jel-7
