189574. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok és e veegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 189 574 2 metil)-piperazin-1 -il-karbonil-}-butil-karbamoil]oxirán-2-karbonsav-nátriumsó 100 mg kâlium-hidrogén-foszfát pufferoldat (0,4 m oldat) 1 ml A fenti készítményhez sterilizált desztillált vizet adunk, hogy összmennyiséget 10 ml-re feltöltsük. b) Ampullánként az alábbi összetételű ampullákat állítottuk elő : (2R,3R)-3-[(s)-3-metil-l-{4-(2,3,4-trimetoxi-fenil-metil)-piperazin-l-il-karbonil}-butil-karbamoil]-oxirán-2-etil-karboxiIát-szemiszulfát 20 mg Sterilizált desztillált vizet adtunk a fenti összetételhez, ezzel az összmennyiséget 10 ml-re töltöttük fel. A találmány szerint előállított többi hatóanyagot is előállíthatjuk injekció formájában. Szabadalmi igénypontok 1. eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol a képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, (1), (2), (3), (4) vagy (5) képletü csoport, ahol n'jelentése 0-3 - és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VI) általános képletű vegyületet - ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport - vagy reakcióképes származékát valamely (V) általános képletű vegyülettel - ahol R2 jelentése a fenti - reagáltatunk és kívánt esetben, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, a kapott (VII) általános képletű vegyület - ahol R2 és R4 jelentése a fenti - észter-csoportját elhidrolizáljuk, vagy ö b) valamely (VIII) általános képletű vegyület - ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú akilcsoport - vagy reakcióképes származékát valamely (III) általános képletű vegyülettel - ahol R2 jelentése a fenti - reagáltatunk és 10 kívánt esetben, R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyület előállítására, a kapott (VII) általános képletű vegyület - ahol R2 és R4 jelentése a fenti - észter-csoportját elhidrolizáljuk és kívánt esetben a kapott (I) általános kép-15 letü vegyületet gyógyászatiig elfogadható sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy optikaiig aktív (VI) általános képletű epoxicsoportot tartalmazó vegyületet vagy reakció-20 képes származékát reagáltatjuk az (V) általános képletű vegyülettel. 3. Az 1. igénypont b) eljárás, azzal jellemezve, hogy optikaiig aktív (VIII) általános képletű epoxicsoportot tartalmazó vegyületet vagy reakcióké-25 pes származékát reagáltatjuk a (III) általános képletü vegyülettel. 4. Eljárás szívinfarktus megelőzésére vagy gyógyítására szolgáló gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igény-30 pont szerint előállított (I) általános képletű hatóanyagot - ahol R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy gyógyászatiig elfogadható sóját a szokásos gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagokkal összekeverjük és gyógyszerkészít-35 ménryé alakítjuk. 4 oldal rajz 15
