189571. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkilén-dioxi-benzol-származékok és savaddíciós sóik előállítására

1

. 189 571

2

pikus vegyületek közé azok is tartoznak, melyeknél a fentiekhez egyébként hasonló szerkezet mellett n jelentése 2 és 6 közötti egész szám.

A továbbiakban a találmány szerint előállítható olyan tipikus (I) képletű vegyületekre adunk példákat, ahol n jelentése 1 és Z jelentése 2,2-dimetilpropiléncsoport :

7-[2-(4-fenil-l-piperazinil)-acetil]-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(4-fluor-feniI)-1-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(3-fluor-fenil)-l-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(2-fluor-fenil)-l-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(4-klór-fenil)-l-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(3-klór-fenil)-l-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(2-klór-fenil)-1 -piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(3-trifluor-metil-fenil)-lpiperazinil]-acetil}-3,3-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(4-metoxi-fenil)-1 -piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(3-metoxi-fenil)-l-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin; ,V|

7-{2-[4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil]acetil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(4-tolil)-1 -piperaziníl]-acetil 1 - '

3.3- dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(3-tolil)-l-piperazinil]-acetil|-3.3- dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(2-tolil)-l-piperazinil]-acetilJ-3.3- dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(2-piridil)-1 -piperazi nil]-acetil j-3.3- dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-[2-(4-fenil-1 -piperazinil)-1 -hidroxi-etil]-3,3,-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(4-fluor-feniI)-l-piperazinil]-lhidroxi-etil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(3-fluor-fenil)-1 -piperazinil]-1 - hidroxi-etil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(2-fluor-fenil)-1 -piperazinil]-1 - hidroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(4-klór-fenil)-1 -piperazinil]-1 - hidroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(3-klór-fenil)-1 -piperazinil]-1 - hidroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(2-klór-fenil)-1 -piperazinil]-1 - hidroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(3-trifluor-metil-fenil)-1 - piperazinil]-l-hidroxi-etil}-3,3-dimetil-l,5-benzodioxepin ;

7-{2-[4-(4-metoxi-fenil)-l-piperazinil]- 1 -hidroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzodioxepin;

7-{2-[4-(3-metoxi-fenil)-1 -piperazinil]- 1-hidroxi-etil}.-3,3-dimetil-1,5-benzodioxepin ;

7-{2-[4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil]l-hidroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzodioxepin ;

7-{2-[4-(4-tolil)-1 -piperazinil]l-hidroxi-etil]-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7- {2-[4-(3-folil)-1 -piperazinil]l-hidroxi-etil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin;

7-{2-[4-(2-tolil)-1 -piperazinil]- 1 -hi iroxi-etil}-3,3-dimetil-1,5-benzo-dioxepin ;

7-{2-[4-(2-piridil)-I-piperazinil]l-hidroxi-etil}-3,3-dimetil-l,5-benzo-dioxepin.

A találmány szerint előállítható tipikus vegyületek közé azok is tartoznak, melyeknél a fentihez egyébként hasonló szerkezet mellett n jelentése 2 és 6 közötti egész szám.

A továbbiakban a találmány szerint előállítható olya i tipikus (1) képletü vegyületekre adunk példákat, melyeknél Z jelentése metiléncsoport, n jelentése 1 és Y jelentése metilén-aminocsoport, vagyis

r3

I

olyan [—NCH2—] általános képletű csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom.

N[2-(4-fenil-l-piperazinil)-etil]-3,4- metilén-dioxi-anilin ;

N-{2-[4-(4-fluor-fenil)-l-piperaziniI]etilj- 1,4-metilén-dioxi-anilin ;

N-{2-[4-(3-fluor-fenil)-1 -piperazinil]etil }-3,4-metilén-dioxi-anilin ;

N-{2-[4-(2-fluor-fenil)-l-piperazinil]etil}-3,4-metilén-dioxi-anilin ;

N-(2-[4-(4-klór-fenil)-l-piperazinil]etil}-3,4-metilén-dioxi-anilin ;

N-í2-[4-(3-klór-fenil)-1-piperazinil]etil}-3,4-metilén-dioxi-anilin;

N - : 2-[4-(2-k lór-fen il)-1 -piperazinil]etil]-3,4-metilén-dioxi-anilin ;

N- ; 2-[4-(3-trifluor-metil-fenil)-1 - piper ízinil]-etil}-3,4-metiIén-dioxi-anilin;

N-, 2-[4-(4-metoxi-fenil)-1 -piperazinil]etil}*3,4-metilén-dioxi-anilin;

N-;2-[4-(3-metoxi-fenil)-l-piperazinil]etil}-3,4-metilén-dioxi-anilin ;

N-l 2-[4-(2-metoxi-fenil)-1 -piperazinil]etil}-3,4-metilén-dioxi-ani!in ;

N-{ 2-[4-(4-tolil)-1 -piperazinil]-etil}-3.4- metilén-dioxi-anilin ;

N-{2-[4-(3-tolil)-l-piperazinil]-etil}-3.4- m ;tilén-dioxi-anilin ;

N -{2-[4-(2-tolil)-1 -piperazinil]-etil}-3.4- metilén-dioxi-anilin ;

N-{ 2-[4-(2-piridil)-l-piperazinil]-etil}-3.4- metilén-dioxi-anilin ;

A találmány szerint előállítható tipikus vegyületek közé azok is tartoznak, melyeknél a fentihez egyébként hasonló szerkezet mellett Z jelentése etilén- ví gy propiléncsoport, n jelentése 2 és 6 közötti egész szám és/vagy az Y jelentésére megadott általános képletben R3 jelentése acetilcsoport.

A tipikus (I) általános képletű vegyületek közül különösen előnyösek az alábbiak :

5-[2 (4-fenil-1 -piperazinil)-l -hidroxietil]-1,3-benzo-dioxol ;

5-{2 [4-(2-metoxi-fenil)-l-piperazinil]- 1 -hidroxi-etil}-1,3-benzo-dioxol;

5- [4 (4-fenil-1 -piperazinil)-1 -hidroxibutil]-,3-benzo-dioxol ;

6- [4- (4-fenil-1 -piperazinil)-1 -hidroxibutil]- : ,4-benzo-dioxán ;

5

10

15

20

25

30

'35

40

45

50

55

60

65

5