189504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lutenizáló hormon felszabaduást gátló dekapeptid származékok előállítására
1 189 504 2 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 29.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I. általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R2 jelentése 4-metiltio-D-Phe, és X, Rí, R4, Rs és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, R5 és Rs a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 29.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R2 jelentése 4-metoxi-D-Phe, és X, RJ? R4, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, R5 és R6 a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 29.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R2 jelentése 4-metil-D-Phe, és X, R,, R4, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, Rs és Re a fenti, és X1, X2, X3, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 29.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan 1 általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol X akrililcsoportot jelent, és R„ R2, R4, Rs és Re az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, Rt, R2, R4 R5 és R6 a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol X acetilcsoportot jelent, és R,, R2, R4, Rs és Re az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, R5 és Re a fenti, és X', X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R2 jelentése 2,4-diklór-D-Phe, 3,4-diklór-D-Phe, 4-fluor-D-Phe, 4-nitro-D-Phe, 4-bróm-D-Phe vagy 4- metiltio-D-Phe, X hidrogénatom, acetil- vagy akridilcsoport, és R,, R4, R, és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, Rs és R6 a fenti, és X1, X2, X3, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 29.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R4 jelentése D-Trp, és X, R,, R2, Rs és R^ az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, Rs és Re a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 18. Az 1. vagy 16. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R4 (ímBzl)D-His, és X, R,, R2, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, atiol R,, R2, R4, R5 és R6 a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 19. Az 1. vagy 16. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R5 jelentése Leu, és X, R1; R2, R4 és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R,, R2, R4, Rs és R6 a fenti, és X', X2, X3, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 20. Az 1. vagy 16. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R6 jelentése -Gly-NH2, és X, R,, R2, R4 és Rs az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R,, R2, R4, R5 és Re a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 21. Az 1-13. vagy 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I. általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol X acetilcsoportot jelent, R4 jelentése D-Trp, Re jelentése -Gly-NH2, és Rlf R2 és R5 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R,, R2, R4, Rs és R6 a fenti, és X1, X2, X3, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége. 1981. április 14.) 22. Az 1-13. vagy 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I. általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol X akrililcsoportot jelent, R4 jelentése D-Trp, R6 jelentése -Gly-NH2, és R„ R2 és R, az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R„ R2, R4, R5 és R« a fenti, és X1, X2, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 14.) 23. A 21. vagy 22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol Rs jelentése Leu, X jelentése acetil- vgy akrililcsoport, R4 jelentése D-Trp, R6 jelentése -Gly-NH2, és R! és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R]; R2, R4, R5 és R6 a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az l. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. április 1A) 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R2 jelentése 4-klór-D-Phe, és X, R„ R4, R5 és R6 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R,, R2, R4, R5 és Re a fenti, és X1, X2, X3, X4 és Xs az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. április 15.) 25. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R4 jelentése D-Trp, R2 jelentése 4-klór-D-Phe, és X, Rt, Rs és R* a 25. igénypontban megadott, azzaljellemezve, hogy olyan megfelelő, védett peptidekből indulunk ki, ahol R,, R2, R4. Rs és R^ a fenti, és X1, X2, X3, X4 és X5 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1980. április 15.) 26. A 24. igénypont szerinti eljárás olyan I általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
