189504. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lutenizáló hormon felszabaduást gátló dekapeptid származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁR8A8ÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81.04. 14.

(21) 977/81

(33)

Í32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: US :

80. 04. 15.

(140 487)

80. 08. 29.

(182 594)

A közzététel napja: (41) (42) 1984. 06. 28. Megjelent: (45) 1988. IX. 30.

I") 189 S04

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 K 7/20

^ Szabadalmi Tár. ' . ;

tulajdona

Feltalálóik): (72)

RIVIER Catherine Laure, RIVIER Jean Edouard Frederic, VALE Wylie Walker, La Jolla, Kalifornia US

Szabadalmas: (73)

The Salk Institure for Biological Studies, La Jolla, Kalifornia, US

(54) ELJÁRÁS LUTEINIZÁLÓ HORMON FELSZABADULÁST GÁTLÓ

DEKAPEPTID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás X-R,-R2-D-Trp-Ser- Tyr-R4-R5-Arg-Pro-R6 általános képlett! új dekapeptid-származékok és farmakológiailag elfogadható sawadíciós sóik előállítására, ahol

X hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkonoil-,

2-5 szénatomos alkenoil- vagy benzoilcsoportot jelent;

R, jelentése dehidro-Pro, dehidro-D-Pro, dehidro-DL-Pro, Thz vagy D-Thz;

R2 jelentése D-Phe, 4-klór-D-Phe, diklór-D-Phe,

4-trifluor-metil-D-Phe, 4-fluor-D-Phe, difluor-DPhe, 4-acetil-amino-D-Phe, 4-nitro-D-Phe, 4- bróm-D-Phe, dibróm-D-Phe, 4-metil-D-Phe. 4-metoxi-D-Phe vagy 4-metil-D-Phe;

R4 jelentése D-Trp vagy (imBzl)D-His;

R5 jelentése Leu vagy N°Me-Leu; és

R6 jelentése Gly-NH2 vagy—NHCH2CH3, azzal a feltétellel, hogy ha R6 —NHCH2CH3 csoport, R, D-Thz-től és (imBzl)D-His-től eltérő.