189497. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 2-halogén-acetanilid-származékokat tartalmazó herbicid készítmények
189 497, 2 A találmány hatóanyagként (I) általános képletű 2-halogén-acetanilid-származékokat tartalmazó herbicid készítményekre vonatkozik. A szakterületen számos 2-halogén-acetanilidszármazékokat ismprtető közlemény jelent már meg. Ezek a 2-halogén-acetanilid-származékok az anilid-nitrogénatomon és/vagy az anilid-gyűrűn például alkil-, alkoxi-, aikoxi-alkil-csoportokkal vagy halogénatomokkal helyettesítve lehetnek vagy helyettesítetlenek. A találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagaihoz, amelyek az anilid-nitrogénatomon egy hidrokarbil-oxi-metil-csoportot, az egyik ortohelyzetben egy trifluor-metil-csoportot és a másik orto-helyzetben egy metilcsoportot tartalmaznak, közelálló vegyületeket a 810 763. számú belga szabadalmi leírásban ismertetnek. Ebben a szabadalmi leírásban olyan N-alkoxi-etil- vagy alkilcsoporttal helyettesített alkoxi-etil-2-klór-acetanilidek vannak leírva, amelyek az anilid-gyűrü orto- és metahelyzetében egy vagy több olyan csoporttal lehetnek helyettesítve, amelyek a halogénatomok, alkil-, alkoxi- vagy trifluor-metil-csoportok (—CF3) közül kerülnek ki. A II. táblázatban olyan vegyületeket adnak meg, amelyek az egyik ortohelyzetben —CF3 csoporttal vannak helyettesítve, a másik ortohelyzetben pedig helyettesítetlenek (37-48. számú vegyületek), továbbá megadnak olyan vegyületeket is, amelyek egy meta-helyzetben —CF3 helyettesitőt tartalmaznak, az egyik orto-helyzetben helyettesítetlenek, a másik orto-helyzetben pedig metoxi-csoporttal (22-25. számú vegyületek) vagy klóratommal (33-36. számú vegyületek) vannak helyettesítve. A 810 763. számú belga szabadalmi leírásban azonban nem tesznek említést olyan 2-halogén-acetanilid-származékokról, amelyek egyik orto-helyzetben —CF3 csoporttal, a másik ortohelyzetben pedig metil- vagy etilcsoporttal vannak helyettesítve, ahogy a (I) általános képletű vegyületek. Ezenkívül a 810 763. számú belga szabadalmi leírásban megadott vegyületekre az jellemző, hogy olyan alkoxi-alkilcsoport helyettesíti az anilid nitrogénatomját, amelyben legalább két szénatommal kell rendelkeznie az alkilén-résznek a nitrogénatom és az alkoxi-rész oxigénatomja között. Ezzel szemben a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagát alkotó vegyületekre az jellemző továbbá, hogy részben az anilid nitrogénatomján alkoxi-metil-csoporttal vannak helyettesítve. A 810 763. számú belga szabadalmi leírásban megadott vegyületek és a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagai közötti különbségek jelentősége akkor válik nyilvánvalóvá, ha figyelembe vesszük a szabadalmi leírásban megadott összehasonlító herbicid adatokat, amelyek teljes mértékben igazolják a találmány szerinti herbicid készítmények hatóanyagainak előnyös voltát az aktivitás, szelektivitás, gyomirtó hatás-spektrum és a haszonnövény-kímélés szempontjából. A 810 763. számú belga szabadalmi leírásnál kevésbé közelálló irodalmi helyekként megemlítjük a 3 966 811. és a 4 152 137. számú USA-beli, a 2 402 983. számú NSZK.-beli, a 2 013 188. számú brit és a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalmi leírásokat. Jóllehet ezek a leírások olyan 2-halogén-2 1 ’-acetanilidekre is vonatkoznak, amelyek egyéb szubsztituensek között —CF3 szubsztituenst tartalmaznak az anilid-gyűrűn, az ilyen vegyületfajtákra hivatkozásokat csak a 3 966 811. számú USA-beli és a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalmi leírásokban találunk. Megjegyezzük azonban, hogy sem a 3 966 811. számú USA-beli, sem a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalmi leírás nem teljed ki olyan orto-helyzetben trifluor-metil csoporttal helyettesített vegyületekre általánosan vagy különösen, amelyek a másik orto-helyzetben még metil- vagy etilcsoporttal vannak helyettesítve, az egyedüli—CF3-csoporttal helyettesített vegyületek azok a származékok, amelyek meta-helyzetben vannak —CF3-csoporttal helyettesítve. Ezen túlmenően a 810 763. számú belga szabadalomhoz hasonlóan, mind a 3 966 811. számú USA-beli, mind a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalomnál az a követelmény, hogy legalább két szénatom legyen az anilid nitrogénatomja és az alkoxi-rész oxigénatomja között. Ez olyan követelmény, amelyet valamennyi technika állásához tartozó említett szabadalmi leírás tartalmaz a 4 152 137. számú USA-beli szabadalmi leírás kivételével, amely viszont - ahogy említettük - nem tartalmaz —CF3 -csoporttal helyettesített vegyületeket. Az emlitett legközelebb álló szabadalmi leírások közül csak a 810 763. számú belga és a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalmi leírások tartálmaznak herbicid adatokat olyan N-alkoxi-aIkil-2-halogén-acetanilidekről, amelyek —CF3 -csoporttal vannak helyettesitve az anilid-gyűrűn. Ezek a leírások is bizonytalanok, határozatlanok és nem teljesek, így például a 810 763. számú belga szabadalmi leírásban csak korlátozott mértékben szerepelnek herbicid adatok, mégpedig csupán egyetlen —CF3 -csoporttal helyettesített származékra, mégpedig a 37. számú vegyületre (amelyik a 2. példában megadott hatóanyag), azaz a 2-trifluor-metil-N-(2’metoxi-etil)-2-klór-acetanilid. A 810 763. számú belga szabadalmi leírás II. táblázatában megadott adatokon bemutatják, hogy a 37. számú hatóanyag elpusztítja vagy erősen károsítja az egyes meg nem nevezett „Cyperus” fajtákat, a Setaria, Digitaria és Echinochloa fajtákat, kevésbé károsítja az Avena fatua gyomokat és meg nem nevezett Lolium fajtákat bizonyos haszonnövényekben. Az a tény, hogy a hat gyomnövény közül, amelyeket a vizsgálatnál használtak, ötöt nem neveztek meg, nem teszi lehetővé a 37. számú vegyület herbicid hatásának az értékelését. Hasonló módon, a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalmi leírásban is, csak korlátozott herbicid adatokat adnak meg és azokat is csak egyetlen —CF3 csoporttal helyettesített vegyületre, mégpedig a 78. számú 2,6-dimetil-3-trifluor-metil-N-(2’-metoxi-etil)-N-2-klór-acetanilidre. A 78. számú hatóanyagra vonatkozó herbicid adatokat az 5. példában írják le, amelyben a 78. számú vegyületről azt állítják, hogy nagy mértékű növekedésgátló hatást mutat négy fűféle gyomnövénnyel szemben. Ezenkívül nem adnak meg sem laboratóriumi, sem szabadföldi kísérleti eredményeket a 74/0767. számú dél-afrikai szabadalmi leírásban a 78. számú hatóanyagnak a haszonnövényekre gyakorolt ha5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
