189422. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15,16-metilén-17alfa-pregna-4,6-dién-21-karbonsav-sók és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 189 422 2 1 a, 2a ; 15a, 16a-dimetilén-17 ß-hidroxi-3-oxo- 17apregna-4,6-dién-21 -karbonsav-káliumsót kapuilk, amelynek olvadáspontja 281-284 °C. 6. példa Az 1. példában megadott körülmények között 350 mg 15a,16a-metilén-3-oxo-17a-pregna-4,6- dién-21,17-karbolaktonból 180 mg l7ß-hidroxi- 15a, 16a-metilén-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-21 - karbonsav-káliumsót kapunk, amelynek olvadáspontja 278-283 °C. UV : e283 - 24 300. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű 15,16-metilén- 17a-pregna-4,6-dién-21-karbonsav-sók - a képletben Rl és R2 külön-külön hidrogénatomot vagy közösen egy további szén-szén kötést vagy metiléncsoportot jelent és M jelentése alkálifém és a 15,16- helyzetű metiléncsoport a- vagy ß-helyzetü - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 21,17-karbolaktont - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti - aikálifém-hidroxiddal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-hidroxi- 15ß, 16ß-metilen-3-oxo-17a-pregna-1,4,6-trién-21 - karbonsav-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 15ß, 1 6ß-metil0n-3-oxo- 17a-pregna-1,4,6-trién-21,17-karbolaktont alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás la,2a;15ß,16ßd ímetilén-17ß-hidroxi-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién- 21-karbonsav-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként la,2a,15ß,16ß-5 dimetilén-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-21,17-karbolaktont alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-hidroxi-15ß, 16ß-metil0n-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-21 -karbonsav-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, 10 hogy kiindulási anyagként 15ß, 16p-metiIén-3-oxo- 1 ',a-pregna-4,6-dién-21,17-karbolaktont alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-hidroxi- 15a, 16a-metilén-3-oxo-17a-pregna-1,4,6-trién-21 -15 karbonsav-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 15a,16a-metilén-3-oxo-1 ^a-pregna-1,4,6-trién-21,17-karbolaktont alkálin azunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás la,2a;15a-16a- 20 d ímetilén-17ß-hidroxi-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-2 !-karbonsav-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként la,2a;15a,16adimetilén-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-21,17-karbolaktont alkalmazunk. 25 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17ß-hidroxi-15a, 16a-metilén-3-oxo-17a-pregna-4,6-dién-21 - karbonsav-káliumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 15a,16a-metilén-3-oxo- 17a-pregna-4,6-dién-21,17-karbolaktont alkalma- 30 zunk. 8. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1-7. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületből - ahol R1, R2 és M jelentése az 1. igénypont szerinti - 35 és szokásos adalékanyagokból gyógyszerkészítményt állítunk elő. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (878187/09) 88-2314 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 3
