189336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 28-metil-brasszinoszteroid-származékok előállítására, valamint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó növénynövekedést szabályozó szerek
1 189 336 2 szemben csak egy többé-kevésbé kifejezetten jelentkező vastagsági növekedést okoztak, amely részben az internódiumok duzzadását és vastagodását eredményezte. 6. példa Uborka növekedésének gátlása Uborkamagvakat csíráztatunk melegházi körülmények között a B szerinti emulziókoncentrátum- 10 ból készített - amelyek az alábbi táblázatban megadott vegyületeket tartalmazzák - olyan vizes emulzióban, amely a vizsgálandó vegyületből 0,01 tömegszázaléknyi mennyiséget tartalmaz. 6 nap múlva megmérjük a gyökércsírák és a 15 sarjak hosszát. Az alábbi táblázat a megadott koncentrációban alkalmazott egyes vegyületek növekedést gátló hatását ismerteti, amit a kontrollnövények megfelelő adatainak százalékában fejeztünk ki. 20 Növekedés Találmány szerinti vegyületek gátlása %-ban Gyökér Sarj 2a-Acetoxi-3a,22S,23S-trihidroxi-24-etil- B-homo-7-oxa- 5a-kolesztán-6-on 38 28 2a-Acetoxi-3a,22R,23R-trihidroxi--24-etil-7-oxa-B-homo-5a-kolesztán-6-on 50 28 2a,22S-Diacetoxi-3a,23S-dihidroxi--24-etil-7-oxa-B-homo-5a-kolesztán-6-on 63 0 2a,3a-Diacetoxi-22S,23S-dihidroxi--24-etil-7-oxa-B-homo-5a-kolesztán-6-on 100 56 2a-d)xQi>.-o£,i-3a,22S,23S-trihidroxi-24-etil-7-oxa-B-homo-5a-kolesztán-6-on 75 56 Kontroll 100 100 A találmány szerinti vegyületek az említett kísérlet körülményei között kifejezetten növekedést gátló hatást mutattak. 45 Szabadalmi igénypontok 1. Növények növekedését szabályozó készítmé- 5Q nyék, különösen hüvelyesek és elsősorban a szójabab vegetatív és generatív növekedésének szabályozására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 5-80 tömegszázaléknyi mennyiségben olyan 28-metilbrasszinolid-származékot tartalmaz, amelynek (I) 55 általános képletében- Z jelentése —C—0~CH2— képletű csoport; II O- R2 jelentése acetil- vagy valerilcsoport;- R3 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport;- R22 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, hordozó- és/vagy segédanyagokkal, előnyösen 90-20 tömegszázalék folyékony és/vagy szilárd hordozóanyaggal, továbbá adott esetban hígítószerekkel, nedvesítőszerekkel, emulgeálószerekkel, oldószerekkel, tapadást elősegítő anyagokkal és legfeljebb 20 tömegszázalék felületaktív anyaggal, előnyösen xilollal, benzollal, kaolinnal, tonzillal, dimetil-szulfoxiddal, nátrium-alumínium-szilikáttal, cellszurokkal, orsóolajjal, sztearinsav-poliglikoléterrel, N-metil-N-oleil-taurin-nátriumsóval, lignin-szulfonsav-kalciumsóval, nonil-fenil-poli(oxietilén)-nel, polietilénglikollal összekeverve. 2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2a-acetoxi-3a,22S,23S-trihidroxi-24-etil-7-oxa-B-homo-5akolesztán-6-ont tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2a,22S-diacetoxi- 3a,23S-dihidroxi-24-etil-7-oxa-B-homo-5«-kolesztán-6-ont tartalmaz. 4. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2a-acetoxi-3a,22R,23R-trihidroxi-24-etil-7-oxa-B-homo-5akolesztán-6-ont tartalmaz. 5. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2ct-valeril-oxi-3a,22S,23S-trihidroxi-24-etil-7-oxa-B-homo-5akolesztán-6-ont tartalmaz. 6. Az 1. igénypont szerinti készítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2a,3a-diacetoxi-22S,23S-dihidroxi-24-etil-7-oxa-B-homo-5akolesztán-6-ont tartalmaz. 7. Eljárás a (I) általános képletű 28-metil-braszszinolid-származékok előállítására - ebben a képletben- Z jelentése —C—O—CH2— képletű csoport; II O- R2 jelentése egy acetil- vagy valerilcsoport;- R3 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport;- R22 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyülhet- Z jelentése — C—O—CH2— képletű csoport II O karbonsavanhidriddel reagáltatunk, és az előállított végterméket önmagában ismert módon elkülönítjük. 1 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877843/09), 88-0178 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
