189336. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 28-metil-brasszinoszteroid-származékok előállítására, valamint az ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó növénynövekedést szabályozó szerek
1 189 336 2 A találmány új 28-metil-brasszinoszteroid-származékok előállítására szolgáló eljárásra és olyan növényi növekedést szabályozó szerekre vonatkozik, amelyek hatóanyagként ezeket az új vegyületeket tartalmazzák. A repce virágporából egy brasszinolidnak nevezett szteroid vegyületet izoláltak, amely a növények növekedését fokozza. A vegyület szerkezetét is sikerült megállapítani [M. D. Grove és szerzőtársai, Nature, 281. 216 (1979)]. Az említett vegyület növények növekedését szabályozó hatása azonban nem kielégítő. Az volt a találmánnyal a célkitűzésünk, hogy olyan új brasszinoszteroidszármazékokat fejleszszünk ki, amelyek a növények növekedését szabályozó tulajdonságok tekintetében a brasszinolid ismert szerkezeti analógonjait felülmúlják. Ezt a célkitűzést a találmány értelmében olyan szerekkel érjük el, amelyek hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet tartalmaznak. A (I) általános képletben-Z jelentése—C—O—CH2— képletű csoport; II O- R2 jelentése egy acetil- vagy valerilcsoport;- Rj jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport;- R22 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport. A találmány szerinti vegyületek geometriai izomerek alakjában vannak jelen, nevezetesen az —OR2 és az —OR3 csoport cisz 2a,3a- vagy cisz 2ß,3ß-orientäciojü lehet, míg az —OR22 csoport és az —OH23 csoport (vagyis a 23-helyzetben levő hidroxilcsoport) cisz 22R,23R- vagy cisz 22S,23S- konfigurációban állhat. Az egyes izomerek, csakúgy mint az izomerek elegye, mind a találmány tárgyához tartoznak. A találmány szerinti vegyületek rendkívül alkalmasak a különféle kultúrnövények növekedésének szabályozására és mind a hatásspektrum, mind az elviselhetőség tekintetében felülmúlják a leírás bevezetésében említett, hasonló hatású termék tulajdonságait. A találmány szerinti vegyületek alkalmazásával lehetséges a kultúrnövények vegetációs növekedését fokozni, bizonyos koncentrációtartományban azonban a hatás gátló is lehet. Ebből adódóan bizonyos hozamtöbblet eltérésére nyílik lehetőség a generatív fázis befolyásolása révén. Ezek a hatóanyagok általában a kultúrnövények membránrendszerére hatnak és bizonyos anyagok tekintetében megváltoztatják a membránrendszer permeabilitását és bizonyos körülmények között ún. antistressz-hatást is kifejthetnek. Mivel a találmány szerinti vegyületek a növényekben mind kvalitatív és kvantitatív változásokat, mind a növények metabolizmusában is változásokat okoznak, a szóban forgó vegyületeket a növények növekedését szabályozó szerek osztályába kell besorolni, melyeket az alábbi felhasználási területeken lehet jó eredménnyel alkalmazni: Fás és lágyszárú növények vegetatív növekedésének gátlása. Ilyen például az utakat szegélyező, vagy a vasúti vágányok közötti vagy melletti növényzet, amikor is a túlságos növekedés megakadályozása a cél. Gabonaféleségeknél ez a gátlás megakadályozza a gabona megdőlését, illetve a szár megtörését, a gyapot esetén viszont többlethozamot eredményez. A dísznövényeknél és a kultúrnövényeknél a vegetatív és generetív szervek elágazásainak befolyásolása, hogy a virágzat dúsabb legyen. Dohány és paradicsom esetén a cél az oldalhajtások keletkezésének gátlása. A termék minőségének javítása, így például a cukornád vagy a cukorrépa cukortartalmának növelése, vagy pedig gyümölcsöknél az egyenletesebb érés elősegítése, ami nagyobb terméshozamot eredményez. A növények ellenállóképességének fokozása a különféle káros környezeti behatások („stresszek“) ellen. Ilyenek például az időjárási tényezők, így például a hideg vagy a szárazság, de a fokozott ellenállóképesség még bizonyos vegyszerek fitotoxikus hatásával szemben is érvényesülhet. A gumifa esetében a latex kifolyására gyakorolt hatás. Partenokarp termés létrehozása, ugyanakkor a virágpor sterilezése, azaz megtermékenyítésre alkalmatlanná tétele és a nemekre gyakorolt hatás is a felhasználási lehetőségek közé tartozik. Magok csírázásának, illetve bimbók, rügyek kihajtásának vagy kifakadásának szabályozása. Lombtalanítás vagy a gyümölcsök hullásának befolyásolása a szedés megkönnyítése céljából. A találmány szerinti vegyületek különösen alkalmasak egyes hüvelyesek - mint például a szója - vegetetív és generatív növekedésének befolyásolására. A felhasznált mennyiség a céltól függően általában 0,001-1 kg hatóanyag hektáronként, de adott esetben ennél többet is lehet alkalmazni. Az alkalmazás időpontja az elérni kívánt célhoz, továbbá a klimatikus körülményekhez igazodik. A találmány szerinti szereket, hatóanyagokat alkalmazhatjuk egymagukban, de többféle találmány szerinti vegyület elegyét is használhatjuk. Adott esetben a találmány szerinti szerekhez a kívánt célnak megfelelően még lombtalanítószereket, növényvédő szereket vagy kártevőirtó szereket is adhatunk, amennyiben a hatásspektrumot ki akarjuk szélesíteni. így például herbicid hatású komponensként alkalmasak mindazok a hatóanyagok, melyek a Weed Abstracts, 31. (1981) c. kiadványban „List of common names and Abbreviations employed for currently used herbicides and plant growth regulators in weed abstracts” cím alatt fel vannak sorolva. A találmány szerinti szerek lehetnek porok, szórószerek, granulátumok, oldatok, emulziók vagy szuszpenziók, amelyek elkészítéséhez folyékony és/ vagy szilárd hordozóanyagokat vagy hígítószereket és adott esetben még nedvesítőszereket, tapadást elősegítő szereket, emulgeálószereket és/vagy diszpergáló segédanyagokat adhatunk. Folyékony hordozóanyagként igen alkalmas például a víz, de használhatunk alifás vagy aromás szénhidrogéneket, igy benzolt, toluolt vagy xilolt, továbbá ciklohexanont, izoforont, dimetil-szulfoxidot, dimetil-formamidot, valamint ásványolajfrakciókat. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
