189321. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, kondenzált tetrazin-származékok előállítására
1 189.321 2 tö csoport, amelyben n értéke 1 vagy 2, Re 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, R7 hidrogénatom, 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy adott esetben I -4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal szubszituált benzilcsoport, R® hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport és R9 fenilvagy benzilcsoport, vagy ha A1 nitrogénatomot vagy —CR4= általános képletű csoportot jelent, amelyben R4 jelentése A'-nél fent meghatározott, Z1, R1 és A2 jelentése a fenti, R9 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport is lehet; vagy az —NR7R9 általános képletű csoport piperidingyűrűt alkot - előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, de nitro-karbamoilcsoporttól eltérő, és R1, A1, A2 és Z1 jelentése a fenti - egy (III) általános képletű vegyületet - ebben a képletben A' és A2 jelentése a fenti és R12 jelentése azonos R2 fentebb, az (I) általános képletre vonatkozóan megadott jelentésével, kivéve a szulfamoil-, fenil-karbamoil- vagy nitro-karbamoilcsoportot - egy (IV) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R1 és Z1 jelentése a fenti - reagáltatunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű tetrazinszármazékok előállítására, amelyekben R2 fenilkarbamoil- vagy szulfamoilcsoport, és R1, A1, A2 és Z' jelentése a fenti, egy kapott, az (I) általános képlet keretébe tartozó (VIII) vagy (VIII)' általános képletű vegyületet - ebben a képletben, R13 adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénlpncú alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoportot jelent, Z\ A1, A2 és R1 jelentése a fenti, R7 pedig fenilcsoport a (VIII), hidrogénatom a (VIII)’ általános képlet esetében - debenzilezünk, vagy b) olyan (I) általános képletű tetrazin-származékok előállítására, amelyekben A1, R1, A2 és Z1 jelentése g tárgykör szerinti és R2 —C0NHN02 általános képletű csoportot jelent, egy (V) általános képletű vegyületet - ebben a képletben R14 —CONHj csoport, R1, A1, A2 és Z1 jelentése a fenti - nitrálunk. (Elsőbbsége: 1983. 08. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) 'általános képletű tetrazin-származékok előállítására, amelyek képletében R1 adott esetben egy halogénatommal szubsztituált, legfeljebb 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, A1 —CR3 = általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése R4 jelű csoport és R4 adott esetben egy fenilcsoporttal szubsztituált, legfeljebb 6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, A2 nitrogénatom, Z1 oxigénatom és R2 —CONR7R9 általános képletű csoport, amelyben R7 és R9 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben A1 és A2 a fenti jelentésű és R12 jelentése azonos R2-nek ebben az igénypontban megadott jelentésével - egy (IV) általános képletű vegyülettel - R1 és Z1 a fenti jelentésűek - reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű tetrazin-származékok előállítására. amelyek képletében R1 adott esetben egy halogénatommal szubsztituált, legfeljebb 4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, A1 —CR3= általános képletű csoport, amelyben R3 hidrogénatom, A2 nitrogénatom, Z1 oxigénatom és R2 —S(0)„R6 vagy — S02NR7R® általános képletű csoport, és ezekben a csoportokban n értéke I vagy 2, R6 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, R7 hidrogénatom, 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport és R® hidrogénatom vagy 1-4 szénatornos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 a szulfamoilcsoport kivételével ebben az igénypontban megadott, R1, A1, A2 és Z1 ebben az; igénypontban meghatározottak, egy (III) általános képletű vegyületet - A* és A2 ebben az igénypontban meghatározott és R12 jelentése azonos R2 ebben az igénypontban megadott jelentésével a szulfamoilcsoport kivételével - egy (IV) általános képletű vegyülettel - R1 és Z1 ebben az igénypontban megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében R2 szulfamoilcsoport, R1, A1, A2 és Z1 ebben az igénypontban megadott, egy kapott, az (I) általános képletű vegyületek keretébe tartozó (VIII)' általános képletű vegyületet - R13 adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, Z1, A1, A2 és R1 ebben az igénypontban meghatározott Rr hidrogénatom - debenzilezünk. (Elsőbbsége: 1982. 08. 17.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás olyan (I) általános képletű tetrazin-származékok előállítására, amelyek képletében R1 adott esetben egy halogénatommal szubsztituált, 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, A1 nitrogénatom, A2 —CH= csoport, Z1 oxigénatom és R2 —S(0)nR6, —S02NR7R® vagy —CONR7R9 általános képletű csoport és ezekben a csoportokban n értéke 1 vagy 2, R6 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, R7 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, vagy adott esetben 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált benzilcsoport, R® hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport és R9 hidrogénatom, rövidszénláncú alkilcsoport benzil vagy fenilcsoport, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 19
