189300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás javított ízű orális gyógyszerkészítmény előállítására
1 189.300 2 Hatóanyag-leadást szabályozó anyag Hatóanyag-leadási arány (%/óra) Idő (nap) xilit 9,9 80 glukóz 9,7 40 szorbit 11,7 80 fruktóz 11,8 80 fruktóz-xilit (19-41) 10,5 80 fruktóz-xilit (38-28) 11,9 80 fruktóz-xilit 11,9 80 A különböző hatóanyag-leadást szabályozó anyagokat tartalmazó oldatokban elhanyagolható a mikrokapszulák tárolási idejére gyakorolt hatás. 15 Készítmény Tárolási körülmények Intakt idő hőmérséklet gyógyszer* (nap) CQ /« a) b) 1 1 25 25 2 60 c) 10 25 91 d) 7 25 83 e) 7 25 89 f) 30 50 70 g) 30 50 82 * Kezdetben az intakt gyógyszer mennyisége 100% volt. Stabilitási vizsgálatok Mikrokapszula-szuszpenziókat készítettünk a találmány szerinti, hatóanyag-leadást szabályozó anyagok oldataival. A szuszpenziókat tároltuk, majd a gyógyszertartalmat szelektív és pontos módszerrel - HPLC-analízissel - mértük. Készítmények Nem a találmány szerinti készítmények a) a 6h) példának megfelelően b) a 6c) példának megfelelően c) a 6a) példának megfelelően d) bakampicillin-hipo- 0,36 g klorid mikrokapszula (72% gyógyszer), etilcellulózzal bevonva szacharóz 8,32 g víz 4,48 g e) bakampicillin-hidro- 0,36 g klorid mikrokapszula (72% gyógyszer), etilcellulózzal bevonva fruktóz 9,6 g víz 3,2 g f) acetil-szalicilsav- 0,72 g mikrokapszula (69% gyógyszer), cellulózacetát-ftaláttal bevonva szacharóz 8,32 g citrát-puffer (pH = 3) 4,48 g g) eritromicin-mikro- 0,44 g kapszula (87% gyógyszer), cellulózacetát-ftaláttal bevonva fruktóz 8,32 g foszfát-puffer (pH = 7) 4,48 g Az eredmények azt mutatják, hogy a találmány szerinti készítmények javítják a gyógyszerek stabili- 20 tásái. Szabadalmi igénypontok 25 J. Eljárás a hatóanyagot szabályozott módon leadó, továbbá rossz ízét elfedő és stabilitását növelő kapszulázott hatóanyagot szokásos segédanyagokkal tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására. azzal jellemezve, hogy 30 a) a kapszulázott hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal és a használatra alkalmas készítményre vonatkoztatva 40-99 súly%, előnyösen 60-75 súly%, a hatóanyag leadását szabályozó szénhidráttal vagy szénhidrát-származékkal vagy keveré-35 kükkel összekeverjük, majd vízzel használatra alkalmas készítménnyé hígítjuk; vagy b) a kapszulázott hatóanyagot a szokásos segédanyagok és a használatra alkalmas készítményre vonatkoztatva 40-99 súly%, előnyösen 60-75 40 súly%, a hatóanyag leadását szabályozó szénhidrát vagy szénhidrát-származék vagy keverékük oldatával összekeverjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a hatóanyag leadását szabályozó szénhid-45 rátként szacharózt, glükózt, fruktózt vagy szorbitot használunk. 3. Az 1. igénypont szerint eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként bakampicillint vagy teofiilint használunk. 50 Ábra nélkül 55 Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedi) Üzem (877842/09) Kódex 8
