189290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-oxo-1-azetidin-szulfonsav-származékok és gyógyászatilag elfogatható sóik, valamint hatóanyagként a fenti származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 189 290 2 oxo-l-azetidimszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén ciano-metil-csoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 31.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-( - )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-( 1 -karboxi-1 -metil-etoxi-imino)-acetamido]-1 - fluor-metil-2-oxo-l-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén karboxilcsoportján védett 1-karboxi- 1-metil-etil-csoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 31.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-( - )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-ciklopentil-oxi-imino-acetamido]-4-fluor-metil-2- oxo-l-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén ciklopentilcsoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 31.) 13. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-(- )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-benzil-oxi-imino-acetamido]-4-fluor-metil-2-oxo- 1-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén benzilcsoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Esőbbsége: 1982. 05. 31.) 14. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-(- )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-fenoxi-imino-acetamido]-4-fluor-metil-2-oxo-1 - azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén fenilcsoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használumk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 31.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-( - )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-( 1 -karboxi-1 -metil-propoxi-imino)-acetamido]-4- fluor-metil-2-oxo-l-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási vegyületként R helyén karboxilcsoportján védett 1-karboxi-1- metil-propil-csoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 31.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-(- )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2- ( 1 -karboxi-1 -ciklopropoxi-imino)-acetamido]-4-fluor-metil-2-oxo-l-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén karboxilcsoportján védett 1-karboxil-l-ciklopropil-csoportot hordozó (B) általános 5 képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 24.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogaáatosítási módja (3S,4R)-(- )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2-( 1 -karboxi-ciklobutoxi-imino)-acetamido]-4- fluor-metil-2-oxo-l-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén karboxilcsoportján védett 1-karboxi-1- ciklobutil-csoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 15 24.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (3S,4R)-( — )-3-[(Z)-2-(2-amino-4-tiazolil)-2- (l-karboxi-l-ciklopentoxi-imino)-acetamido]-4-20 fluor-metil-2-oxo-l-azetidinszulfonsav és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R helyén karboxilcsoportján védett l-karboxi- 1-ciklopentil-csoportot hordozó (B) általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1983. 03. 25 24‘> 19. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított optikailag aktív (1) általános képletű 2-oxo-lazetidinszulfonsav-származékot - amelynek képletében R jelentése az I. igénypont tárgyi körében megadott -, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 5 (Elsőbbsége: 1983. 03. 24.) 20. Eljárás antibakteriális hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított optikailag aktív (1) általános képletű 2-oxo-lazetidinszulfonsav-származékot - amelynek képletében R jelentése a 2. igénypont tárgyi körében megadott -, vagy annak valamely gyógyászatilag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal 45 összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. 05. 31.) 4 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fenyszedő Üzem (877835/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 18
