189277. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-6-aril-l,2,4-triazolo-(4,3-bipiridazinok és az azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 189 277 2 Példa Vegyület Op. *C só eljárás 27. 3-amino-6-(4-feniltio-fenil)-1,2,4-triazolo[4,3-b]piridazin 274 HC1 A 28. 3-amino-6-(2-tieniI)-1,2,4-triazolo[4,3-b]piridazin 280 HC1 A 29. 3-amino-6-(5-metil-2-tienil)-l,2,4-triazolo[4,3-b]piridazin 318 (b.) HC1 A 30. 3-amino-6-(5-klór-2-tienil)-1,2,4-triazolo[4,3-b]piridazin 306 (b.) HC1 A 31. 3-amino-6-(5-bróm-2-tienil)-1,2,4-triazolo[4,3-b]piridazin 316 (b.) HC1 B Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletü 3-amino-6-arill,2,4-triazolo[4,3-b]piridazinok - az (I) általános képletben Árjelentése adott esetben 1-6 szénatomos alkilcsoporttal, trifluormetilcsoporttal, 4-8 szénatomos cikloalkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkiltiocsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, fenilcsoporttal, az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoporttal, halogénatommal, fenoxicsoporttal vagy feniltiocsoporttal egyszeresen vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal kétszeresen szubsztituált fenilcsoport vagy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal vagy halogénatommal egyszeresen szubsztituált 2- tienilcsoport - és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletü aril-hidrazino-piridazint - a (II) általános képletben Ar jelentése a fenti - O-metil-izokarbamiddal, S-metil-izokarbamiddal, guanidinnal vagy sóival, klórformamidinhidrokloriddal, előnyösen azonban halogénciánnal reagáltatunk, vagy b) egy (III) általános képletü vegyületet - a (III) általános képletben Ar jelentése a fenti, míg R3 1-10 szénatomos alkilcsoportot, benzil- vagy fenil- 5 csoportot jelent - elszappanosítunk, vagy c) egy (IV) általános képletü vegyületet - a (IV) általános képletben Ar jelentése a fenti, míg R4 klóratomot, brómatomot vagy metiltiocsoportot jelent - ammóniával reagáltatunk, vagy 0 d) egy (V) általános képletü vegyületet - az (V) általános képletben Ar jelentése a fenti, míg Z oxigénatomot, kénatomot vagy=NH-csoportot jelent - hevítéssel, adott esetben kondenzálószer jelenlétében (I) általános képletü vegyületté ciklizá- 25 lünk, majd az a), b), c) vagy d) eljárással kapott (I) általános képletü vegyületből kívánt esetben savaddíciós sót képezünk, vagy a savaddíciós só alakjában keletkezett termékből a bázist felszabadítjuk. 30 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint, a),b),c) vagy dj eljárással előállított (I) általános képletü 3-amino-6-aril-1,2,4-triazolo[4,3-b]piridazinok vagy sóik - az (I) általános képletben Ar 35 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott - közül legalább egyet a szokásos hordozó- és segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel : Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedö Üzem (877834/09) 88-0780 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 5
