189272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tio-piridin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

189 272

2

porttal helyettesitett vagy benzolgyűrűvel kondenzált imidazolilcsoport, kinolil- vagy pirazolo-pirimidinil-csoport,

R' jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, halogénatom vagy hidrogénatom, valamint ezek gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű tiolátot, mely képletben

Q jelentése az előbbiekben megadott, és

Me jelentése alkáliatom, valamely (IV) általános képletű pikolil-klorid-hidrohalogeniddel, mely képletben

Hal jelentése halogénatom, és amelyben a klórmetil-csoport a piridingyűrű 2-, 3- vagy 4-helyzetében van, és

R'jelentése az előbbiekben megadott, vizes-alkoholos alkáli-hidroxidos oldatban, melyben az alkálíhidroxid a sztöchiometrikusnál nagyobb mennyiségben van jelen, reagáltatjuk, és adott esetben az így kapott szabad bázist gyógyászatilag elfogadha- 5 ró savaddiciós sóvá alakítjuk.

2. Eljárás bronchoszekréeiós és nyákoldó hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű tio-metil-piridin- 10 származékból, ahol

R, R' és n jelentése az 1. igénypontban megadott, és a gyógyszergyártásban szokásos gyógyászatilag elfogadható hordozó és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, kapszulákat, in- 15 jekciókat és inhalációs készítményeket készítünk.

4 oldal rajz

9