189210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, antilipémiás karbamátok,valamint az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű karbamil-oxibenzhidrolok előállítására - a képletben Rt hidrogénatomot, halogénatomot, trihalogénmetil-, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoportot, R2 hidrogénatomot vagy R3—NO—COO— általános képletű csoportot, R3 1-6 szénatomos alkil-, legfeljebb 7-szénatomos cikloalkil- vagy egy - adott esetben két halogénatommal helyettesített - fenilcsoportot jelent -, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése a fenti és R2 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport - a karbaminsav valamely reakcióképes származékával észterezzük, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet, előnyösen valamely alkálifémmel képzett sója formájában foszgénnel reagáltatjuk és az így kapott (III) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése a fenti, R2 jelentése hidrogénatom vagy klór-karbonil-oxo-csoport (Cl—COO)- a (IV) általános képletű aminnal - a képletben R3 jelentése a fenti - (I) általános képletű vegyületté alakítjuk, előnyösen savmegkötőszer jelenlétében. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a karbaminsav reakcióképes származékaként (V) általános képletű karbaminsav-halogenidet - a képletben R3 a fenti jelentésű és X halogénatomot, előnyösen klóratomot képvisel - vagy (VI) általános képletű izocianátot - amelynek a képletben R3 a fenti jelentésű - alkalmazunk, kívánt esetben szervetlen vagy tercier szerves bázis jelenlétében. 3. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a foszgénnel való reagáltatást - 30 °C és +30 °C közötti, előnyösen -10°C és +25°C közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket - a képletben Rt, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű - hordozó- és/vagy segédanyagokkal gyógyászati készítményekké elkészítjük. 5 10 15 20
