189209. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(amino-alkoxi-fenil)-1-fenil-propanolok, valamint savaddíciós és kvaterner sói és azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 . 189 209 . 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletü amino-propanol-származékok, és azok savaddíciós vagy kvaterner ammóniumsóinak az előállítására - a képletben Rj halogénatomot, trihalogén-metil-, 1-3 szénatomos alkoxi- vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 1-3 szénatomos alkilcsoportot és R3 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot jelent, 10 vagy R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt legfeljebb 6-tagú - adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoporttal szubsztituált - telített gyűrűt alkotnak, amely további heteroatomként oxigénatomot vagy egy második nitrogénatomot tartalmazhat -, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű propiofenont - a képletben R2 és R3 jelentése a fenti - (III) általános képletű szerves fémvegyülettel reagáltatunk, a képletben R! jelentése a fenti és M jelentése alkálifém-, előnyösen lítium-, kálium-, nátriumatom vagy MgX csoport, ahol X jelentése halogénatom, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyület - ahol R, jelentése a fenti, és X jelentése halogénatom - (V) 25 általános képletű szekunder aminnal - a képletben R2 és R3 jelentése a fenti - reagáltatunk, előnyösen savmegkötőszer jelenlétében vagy c) egy (VI) általános képletű benzofenont - a képletben Rl5 R2 és R3 jelentése a fenti - etilcso- 30 portot tartalmazó szerves fém-vegyülettel, különösen etil-magnézium-halogeniddel vagy etil-litiummal reagáltatunk, vagy d) egy (VII) általános képletű propiofenont - a képletben Rj jelentése a fenti - (VIII) általános képletü Grignard-vegyülettel - a képletben R2 és R3 jelentése a fenti és X jelentése halogénatom - reagáltatunk, vagy e) egy (IX) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése a fenti - előnyösen alkálifémvagy kvaterner ammónium-fenolátja alakjában (X) általános képletű tercier aminnal - a képletben R2 és R3 jelentése a fenti, és X jelentése alkil-szulfoniloxi-, aril-szulfoniloxi-csoport vagy halogénatom - vagy annak sójával reagáltatunk előnyösen savmegkötőszer jelenlétében és kívánt esetben, az a-e) eljárások bármelyike szerint előállított terméket savaddíciós- vagy kvaterner ammónium-sóvá alakítjuk, vagy ha a terméket savaddíciós sója alakjában kapjuk, kívánt esetben a megfelelő bázissá alakítjuk és/vagy a szabad bázis savaddíciós vagy kvaterner ammonium sóját képezzük. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületeket vagy azok gyógyászatilag elfogadható sóit - a képletben Rx, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésű - hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 2 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877840/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 8
