189196. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antibakteriális hatású 4-(2-oxo-oxazolidin-3-il)-benzol-szulfamidok előállítására
1 189 196 2 gadható alkálifémkation; R5 jelentése hidrogénatom vagy amennyiben R, —NH2 csoportot jelent, —C(0)Re vagy —C(O)—(CH2)m—C(O)— OH általános képletű csoportot is jelenthet, melyekben R6 fenil- vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és m értéke 2 vagy 3 - előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletü vegyületek szűkebb csoportját alkotó (In) általános képletü vegyületek - a képletben R, jelentése — NHR2, —N(OR2)H, —Nj vagy —NHNH2 csoport, melyekben R2 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására valamely (IV) általános képletü vegyületet - a képletben Y jelentése trifluoracetilcsoport - egy R2NH2 vagy H2N(OR:) általános képletű aminnal - a képletben R2 és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - vagy egy azidionnal vagy hidrazinnal reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott R, helyén aminocsoportot tartalmazó (In) képletű vegyületet a) egy, előzetesen előállított alkáli-hipohalogenittel vagy pedig egy elemi halogénnel és egy bázissal reagáltatok, és egy így kapott (XXXVI) általános képletü vegyületet - a képletben X és Z jelentése a tárgyi körben megadott - kívánt esetben (i) valamely (le) általános képletű vegyület - a képletben X jelentése klór- vagy brómatom - előállítására 4 és 8 közötti pH-értéken további mennyiségű hipohalogenittel reagáltatunk, vagy (ii) valamely (10 általános képletü vegyület - a képletben Rg és R9 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására egy SR8R9 általános képletű dialkil-szulfiddal - a képletben R8 és R9 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy kívánt esetben a kapott olyan (I) általános képletű vegyületet, amelyben R, jelentése aminocsoport és Rs jelentése hidrogénatom, b) valamely (Ii) általános képletű vegyület - a képletben R, aminocsoportot jelent és R6 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítására egy R6COCl általános képletű savkloriddal vagy (R6CO)20 általános képletű savanhidriddel - a képletekben R6 jelentése a korábban megadott - reagáltatjuk, vagy c) valamely (Ik) általános képletű vegyület - a képletben R, jelentése aminocsoport, míg A jelentése —(CH2)m - képletű csoport, ahol m értéke 2 vagy 3 - előállítására valamely (XXXVII) általános képletű anhidriddel - a képletben A jelentése az itt megadott - reagáltatjuk, vagy d) az R! helyén —NR2R3 általános képletű csoportot és R5 helyén hidrogénatomot hordozó (I) általános képletű vegyületek - a képletben R2 és R3 a korábban megadott, kivéve azt az esetet, amikor mindkettő hidrogén - előállítására az R, helyén amino- vagy monoalkil-aminocsoportot hordozó megfelelő terméket alkil-halogeniddel, előnyösen jód-metánnal reagáltatjuk, bázis, előnyösen kálium-karbonát jelenlétében. (Elsőbbsége: 1982. 09. 15.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként ammóniát vagy egy azidiont használunk. (Elsőbbsége: 1981. 12. 04.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagot választunk. (Elsőbbsége: 1982. 09. 15.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy ammóniát használunk. (Elsőbbsége: 1981. 20 12.04.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás, L-4-[5-(hidroximetil)-2-oxo-oxazolidin-3-il]-benzolszulfonamid előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletü vegyületet ammóniával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 12. 04.) 5 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet - a képletben R, jelentése-NR2R3, —N(OR2)H, —n3, -nhnh2, —NX2, —NXZ vagy —N=SR8R9 általános képletű csoport, melyekben R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 3-8 szénatomot tartalmazó 35 cikloalkilcsoportot jelent, R2 \-A szénatomot tartalmazó alkilcsoport, Rg és R9 egymástól függetlenül 1^1 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, X klór- vagy brómatomot jelent, Z jelentése fiziológiailag elfogadható alkálifémkation; R5 je- 40 lentése hidrogénatom vagy, amennyiben R, —NH2 csoportot jelent, —C(0)Re vagy —C(O)—(CH2)m—C(O)—OH általános képletű csoportot is jelenthet, melyekben R6 fenil- vagy 1-5 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, és m 45 értéke 2 vagy 3 -, a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 09. 15.) 50 7. A 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. 12. 04.) 9 db ábra 12
