189185. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izopropil -amino-pirimidin származékok előállítására

1

189 185

2

A megközelítő EDS0 értékeket Thompson, W. R., Bacteriological Rewievs, 11, 115-145, (1947) irodalmi helyen ismertetett mozgó-átlag módszerével számítottuk.

A találmány szerint előállított vegyület bármely gyógyászatilag alkalmas készítmény formájában előállítható, például 50 mg hatóanyag valamely kötőanyaggal, például laktózzal tabletta formájában vagy zsélatinkapszulában; injektálható készítmény formájában ampullánként legalább 5 mg aktív anyagot vízben oldva. Humán célú adagolás esetén szájon át adagolva 100 mg-1 g a szükséges napi adag, injekció formájában beadva 5-100 mg szükséges naponta.

Az alábbiakban tabletta-készítményre ismertetünk példát:

2-(izopropil-amino)-pirimidin-N-oxid

50 mg

mikrokristályos cellulóz

20 mg

kukoricakeményítő

15 mg

talkum

7 mg

kovasav

6 mg

magnézium-sztearát

2 mg

100 mg

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) képletű 2-(izopropil-amino)-piric midin-N-oxid és gyógyászatilag elfogadható sói

előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2-(izopropilamino)-pirimidint 15-45 °C hőmérsékleten sztöchiometrikus arányú vagy azt legfeljebb 10%-kal meghaladó mennyiségű oxidálószerrel, célszerűen hidrogén-peroxiddal, 3-klór-peroxi-benzoesavval, kálium-peroxi-monoszulfáttal, krómsavval, perfoszforsawal, perecetsawal, nátrium-perboráttal vagy terc-butil-hidrogén-peroxiddal oxidáljuk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk.

2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti eljárással előállított 2-izopropil-amino-pirimidin- N-oxidot vagy gyógyászatilag elfogadható sóját a

2|) gyógyászatban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 db ábra

4