189170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aril-imidazopiperidinek előállítására
1 189 170 2- ahol Ar egy-három hidroxil-, merkapto- és/vagy —Z—R csoporttal helyettesített fenilcsoport; Z jelentése—O—, — S — vagy—SO — és R jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxi-alkil-, cianometil- vagy alkoxi-karbonil-metil-csoport, ahol az alkil-, alkenil-, alkinil- és hidroxi-alkilcsoportok legfeljebb 5 szénatomosak és a fenilcsoport csak akkor lehet hidroxil- vagy metoxicsoporttal szubsztituálva, ha a fenil-gyüríí legalább még egy ettől eltérő szubsztituenst hordoz - előállítására, azzal jellemezve, hogy 3,4-diamino-piridint valamely (III) általános képletű benzoesav-származékkal - ahol Árjelentése a fenti - vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, vagy valamely (IV) általános képletű aldehiddel - ahol Árjelentése a fenti - oxidálószer jelenlétében reagáltatunk ; vagy egy vagy több szabad hidroxi- és/vagy merkaptocsoport helyett egy vagy több védett merkapto- és/vagy hidroxicsoportot tartalmazó (Ib) általános képletű vegyületet szolvolizáló vagy hidrogénező szerrel kezelünk, vagy adott esetben a kapott termékben a hidroxicsoportokat éterezzük és/vagy 5 a merkaptocsoportokat tio-éterezzük és/vagy a tioéter-csoportokat szulfinílcsoportokká oxidáljuk és/ vagy savval vagy bázissal kezelve fiziológiailag elfogadható sókká alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. 10.01.) 6. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, 10 azzal jellemezve, hogy valamely, az 5. igénypont szerint .előállított (Ib) általános képletű vegyületet - ahol Ar, Z és R jelentése az 5. igénypontban megadott - és/vagy fiziológiailag elfogadható sóját legalább egy szilárd, folyékony vagy félig folyékony 15 hordozó- vagy segédanyaggal és adott esetben egy vagy több további hatóanyaggal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbség: 1981. 10. 01.) 20 1 oldal rajz Ï 10
