189150. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-piperidino-benzofenon-származékok és e vegyületek savaddíciós sói előállítására
1 189 150 2 (II) általános képletben R,, R2 és R3 jelentése a fenti, X jelentése halogénatom - célszerűen klórvagy fluoratom - valamint valamely (III) általános képletű piperidin-származékot - a (III) általános képletben R5 és R6 jelentése a fenti - reagáltatunk, 5 majd a kapott (I0) általános képletű nitro-származékot - az (I0) általános képletben a szubsztituensek jelentése a fenti - kívánt esetben redukáljuk, majd a kapott aminoszármazékot kívánt esetben dezamináljuk, alkilezzük vagy halogénatomra cse- 10 réljük, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbségé: 1982. 06. 28.) 3. Eljárás az (1) általános képletű 2-piperidinobenzofenon-származékok és e vegyületek savaddí- 15 ciós sóinak előállítására - az (I) képletben R„ R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző hidrogénatom, trifluor-metilcsoport, halogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy 1-4 szénatomszámú alkoxicsoport; R4 jelentése hidrogénatom, halo- 20 génatom, nitrocsoport, NR'R" képletű csoport - amelyben R' és R" jelentése azonos vagy különböző hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, vagy C02R csoport, amelyben R jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport; Rs és R6 jelentése 25 azonos vagy különböző hidrogénatom, 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-halogén-5-nitrobenzofenont, - a (II) általános képletben R„ R2 és R3 jelentése a fenti, X jelentése halogénatom, cél- 30 szerűen klór- vagy fluoratom - valamint valamely (III) általános képletű piperidin-származékot - a (III) általános képletben Rs és R* jelentése a fenti - reagáltatunk, majd a kapott (I0) általános képletű nitro-származékot - az (I0) általános képletben a szubsztituensek jelentése a fenti - kívánt esetben redukáljuk, majd a kapott aminoszármazékot kívánt esetben dezamináljuk, alkilezzük vagy halogénatomra cseréljük, majd a kapott vegyületeket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 29.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely közömbös szerves oldószerben célszerűen aromás szénhidrogénben, éterben, alkoholban bázis jelenlétében, 15 ‘C és a reakcióelegy forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük, a (III) általános képletű vegyületet a (II) képletű vegyülethez viszonyítva legalább 1096-os moláris fölöslegben alkalmazva. (Elsőbbsége: 1985. 01. 15.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a nitrocsoport redukcióját közömbös szerves oldószerben, célszerűen alkoholban vagy alkohol-víz elegyben, fémvas és sav jelenlétében, 15 °C és a reakcióközeg forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1985. 01. 15.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az amino-származék dezaminálását 0 “C- on diazotálással végezzük, nátrium- vagy káliumnitritet alkalmazva, majd a diazónium-csoportnak hidrogénatomra, halogénatomra vagy trifluormetil-csoportra való kicserélését önmagában ismert módszerekkel hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1985. 01. 15.) 1 oldal rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877844/09) 88-1603 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7
