189148. lajstromszámú szabadalom • Eljáráss vízben nehezen oldható hatóanyagokat tartalmazó, késleltetett hatóanyagleadású készítmények előállítására

1

189 148

2

I. táblázat

A vizsgált tabletták összetétele

Anyag

Methocel

1%

3%

Bemérés (g)

tárulom

5%

1%

3%

5%

Laktóz K

6B8,0

674,0

660,0

688,0

674,0

660,0

Cutina HR

Sztearinsavpor

Methocel

168,0

134,0

165.0

131.0

162,0

128,0

168,0

134,0

165.0

131.0

162,0

128,0

K 100 Methocel

10,0

30,0

50,0

10,0

'

~

K 100 M-30,0

50,0

A sajtolást KILIÁN típusú körforgóprésen végeztük.

II. táblázat

A visszamaradó anyag mennyiségének

meghatározása

Polimer

Methocel K 100

Methocel K 100 M

Koncentráció

(%)

1

3

5

1

3

5

1

82,7

76,8

69,4

82,1

68,8

62,9

? 2

75,6

65,7

51,4

73,9

49,5

37,0

S 3,5

63,5

53,0

31,0

61,6

28,3

20,1

lg 5

48,0

32,1

12,4

44,2

16,3

15,2- 7

23,6

10,2

8,4

19,9

12,8

13,3

Porlódás: 0,2-0,3%; Keménység: 99-110 N; Tényleges súly: 449-453 mg;

Relatív szórás :0,6-0,8%

4. példa

Alkotórészek;

1. norfenefrin • HCL 180,0 g

2. laktóz K 495,0 g

3. etilcellulóz (0,05 Pa • s) 300,0 g

4. metilcellulóz MH 300 20,0 g

5. magnéziumsztearát 5,0 g

Planétás keverőben homogenizáljuk az 1-3. alkotórészt és diklórmetánnal átnedvesítjük. Ezután az oldószert szárítószekrényben elpárologtatjuk, és a granulátum szemcséket 1,5 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk. Ezt követően turbula keverődobban hozzákeverjük a 4-5. alkotórészt és a keveréket kívánt esetben 9 mm átmérőjű és 250 mg súlyú tablettákká sajtoljuk.

5. példa

Alkotórészek :

1. norfenefrin-HCL 130,0 g

2. laktóz K 560,0 g

3. karnaubaviasz 250,0 g

4. poli(vinil-pirrolidon) 17 25,0 g

5. metilcellulóz C 300 25,0 g

6. magnéziumsztearát 2,0 g

7. talkum 8,0 g

Az 1-3. alkotórészt 1 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk, majd dagasztógépben a 4. alkotórész 12,5%-os vizes oldatával összedolgozzuk és granulátummá sajtoljuk. A granulátum szemcsékhez turbula keverődobban hozzákeverjük az 5-7. anyagot, és a keveréket 10 mm átmérőjű és 350 mg súlyú tablettákká sajtoljuk.

6. példa

Alkotórészek :

1. norfenefrin • HCL 150,0 g

2. laktóz K 635,0 g

3. viasz (Precirol Ato 5) 200,0 g

4. metilcellulóz C 300 10,0 g

5. magnéziumsztearát 5,0 g

Az 1-3. alkotórészt fűthető planétás keverőben homogenizáljuk. Ezután a keverőt 60 °C-ra felmelegítjük, és a keveréket 20 percen át ezen a hőmérsékleten keverjük. A masszából körülbelül 40 °C-ra való lehűlés után szemcséket sajtolunk. Ezután turbula keverődobban hozzákeverjük a 4-5. alkotórészt, végül a keveréket 10 mm átmérőjű és 300 mg súlyú tablettákká sajtoljuk.

7. példa

Alkotórészek :

1. efedrin 500,0 g

2. laktóz K 239,0 g

3. sztearilalkohol 250,0 g

4. metilcellulóz C 300 7,5 g

5. magnéziumsztearát 3,5 g

A 6. példában leírt módon járunk el, majd a

keverékből 5 mm átmérőjű és 100 mg súlyú tablettákat sajtolunk.

8. példa

Alkotórészek :

1. norfenefrin • HCL 180,0 g

2. poli(vinil-klorid) por 780,0 g

3. metilcellulóz MH 300 40,0 g

Az alkotórészeket turbula keverődobban összekeverjük, majd 9 mm átmérőjű és 250 mg súlyú tablettákká sajtoljuk.

9. példa

Alkotórészek :

1. norfenefrin • HCL 180,0 g

2. laktóz D 20 555,0 g

3. Eudragit RL PM 50,0 g

4. Eudragit RS PM 200,0 g

5. metilcellulóz C 300 10,0 g

6. magnéziumsztearát 5,0 g

Az alkotórészeket turbula keverődobban homogenizáljuk, majd 9 mm átmérőjű és 250 mg súlyú tablettákká sajtoljuk.

10. példa

Alkotórészek :

1. laktóz Ph. Eur. 2430,0 g

2. norfenefrin • HCL 900,0 g

3. karboximetilcellulóz 45,0 g

4. magnéziumsztearát 450,0 g

5. s/tearinsav 675,0 g

Az alkotórészeket fűthető planétás keverőben összekeverjük, majd 60 °C-ra melegítjük. Miután a massza sűrűn folyóvá vált, kiöntjük, lehűtjük és szemcsékké őröljük. A szemcsékből 9 mm átmérőjű és 225 mg súlyú tablettákat sajtolunk.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4