189127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az arginin-vazopresszin antidiuretikus és/vagy vazopresszor hatását antagonizáló új oktapeptidszármazékok előállítására
1 189 127 2 tartalmazó oktapeptidet oxidativ úton gyürüzárásnak vetünk alá. (Elsőbbsége: 1982. március 23.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X Tyr(X’), X’ metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy butilcsoport, és W és Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból idulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X (O-metil)-Tyr, és W és Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X (O-etil)-Tyr, és W és Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 24 ) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X (O-metil)-D-Tyr, és W és Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X (Q-izopropiI)-Tyr, és W és Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X (O-n-propil)-Tyr, és W és Z az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z az 1 igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-szármzékok előállítására, ahol X D-Phe, D-Val, D-Leu, D-Ile, D-Arg. W L-Pro és Z D- vagy L-Arg, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X, W és Z a fenti. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X-D-Phe, D-Val, D-Leu vagy D-Ile, és W és Z a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptidszármazékokból indulunk ki, ahol X a fenti, és W és Z a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 10. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol Z L-Arg, és X és W a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol Z a fenti, és W és X a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 11. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállí-0 tására, ahol X D-Phe, Z Arg és W a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X és Z a fenti, és W a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X D-Val, Z Arg és W a 8. igénypontban megadott azzal jellemezve, hogy olyan (VI) 20 általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X és Z a fenti, és W a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 13. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X D-Leu, Z Arg és W a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X és Z a fenti, és W a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 14. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) 0 általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X D-Ile, Z Arg és W a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X és Z a fenti, és W a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 15. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (VIII) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol X D-Phe, Z D-Arg és W a 8. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű oktapeptid-származékokból indulunk ki, ahol X és Z a fenti, és W a 8. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1981. november 16.) 16. Eljárás a (III) általános képletű oktapeptid-45 származékok előállítására, ahol X hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, és Z L- vagy D-Arg és Tyr D- vagy L- konfigurációjú, azzal jellemezve, hogy (IV) általános képletű, a peptidkémiában ismert módon védett ß-(S-benzil-merkapto)-ß,ß-ciklopen-50 tametilén-propionil-oktapeptid-amidot - a képletben X’ és Z a fenti - a peptidkémiában ismert módon redukálunk, majd a keletkezett, két merkaptocsoportot tartalmazó oktapeptidet oxidativ úton gyűrűzárásnak vetjük alá. (Elsőbbsége: 1981. 55 március 24.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás (IX) általános képletű oktapeptid-származékok előállítására, ahol Tyr D-konfigurációjú és Z D- vagy L-Arg, azzal jellemezve, hogy olyan (VI) általános képletű okta-60 peptid-származékokból indulunk ki, ahol X D-Tyr, Z D- vagy L-Arg és W Pro. (Elsőbbsége: 1981. március 24.) 4 oldal rajz 14
