189110. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (amido)N-helyettesített bleomicin származékok előállítására
-fenil-etil-amino)-propil]-bleomicin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-(N-metil-amino-propilamino)-propil-(amido)N-[3-((S)-r-fenil-etilamino)-propil]-bleomicint p-klór-benzaldehiddel, p-ciano-benzaidehiddel vagy ciklooktil-aldehiddel kondenzáljuk redukáló körülmények között. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-{N-metil-N-[3-(ciklooktil-metil-amino)-propil]-amino}-propíl-amino-(amido)N-(oktil)-bleomicin, 3-{N-metil-N-[3-(2-(p-klór-fenil)-etil-amino)-propil]-amino}-propil-amino-(amido)N-(oktil)-bleomicin, 3-{N-metil-N-[3-(p-ciano-benzil-amino)-propil]-amino}-propil-amino-(amido)N-(oktil)-bleomicin vagy 3-{N-metil-N-[3-bisz(m,p-dibenzil-oxi-benzil)-amino-propil]-amino}-propil-amino-(amido)N-(n-oktil)-bleomicin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-(N-metil-amino-propil)-amino-propilamino-(amido)N-(n-oktil)-bleomicint ciklooktilaldehiddel, p-klór-fenil-acetaldehiddel, p-cianofenil-benzaldehiddel vagy m,p-di(benzil-oxi)benzaldehíddel kondenzáljuk redukáló körülmények között. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-{N-metil-N-[3-(2-(p-klór-fenil)-etil-amino)-propilJ-amino}-propil-amino-(amido)N-[3-(di-n-butil-amino)-propil]-bleomicin vagy 3-{N-metil-N-[3-(p-ciano-benzil-amino)-propil]-amino}-propil-amino-(amido)N-[3-(di-n-butil-amino)-propil]-bleomicin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-(N-metil-amino-propil)-amino-propil-amino-(amino)N-[3-(di-n-butil-amino)propilj-bleomicint p-klór-fenil-acetaldehiddel vagy p-ciano-benzaldehiddel kondenzáljuk redukáló körülmények között. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3-{N-metil-N-[3-(2-(p-klór-fenil)-etil-amino>-propil]-amino}-propil-amino-(amido)N-{3-[N- metiI-N-[3-2-(p-klór-fenil)-etil-amino)-propil]-amino]-propil}-bleomicin előállítására, azzal jellemezve, hogy a 3-(N-metil-amino-propil)-amino-propilamino-(amido)N-{3-[N-metil-N-[3-)2-(p-klór-fenil)etil-amino)-propil]-amino]-propil}-bleomicint pklór-fenil-acetaldehiddel kondenzáljuk redukáló körülmények között. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű (amido)-N-heiyettesített-bleomicin-származékot - a képletben BM, X, R, és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti - a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25
